Los receptores sigma son proteínas que se encuentran principalmente en la superficie del retículo endoplásmico (RE) en ciertas células. Sigma-1 y sigma-2 son las dos clases principales de estos receptores. El receptor sigma-1 está involucrado en trastornos neurológicos y ciertos tipos de cáncer. Para comprender mejor cómo el receptor está involucrado en la enfermedad y si los medicamentos desarrollados para atacarlo están funcionando, es importante poder rastrear con precisión el receptor sigma-1. Investigadores de la Universidad de Kanazawa han desarrollado una sonda, que puede identificar y adherirse al receptor sigma-1.

El equipo de investigación dirigido por Kazuma Ogawa había desarrollado previamente moléculas con tal potencial de unión. Sin embargo, tras un análisis detallado de la estructura del receptor sigma-1, se dieron cuenta de que extender la longitud de estas moléculas aumentaría aún más su afinidad de unión. Por lo tanto, el equipo creó moléculas con diferentes longitudes y encontró una sonda que se unía al receptor excepcionalmente bien. Para medir y mapear los receptores sigma mediante imágenes nucleares, Se introdujo yodo radiomarcado en la sonda. La estructura creada posteriormente se unió a los receptores sigma-1 y sigma-2.

Dado que los receptores sigma-1 y sigma-2 están involucrados en el cáncer de próstata, Luego, el equipo probó los efectos de su sonda molecular recién creada en las células de cáncer de próstata. Estas células tienen receptores sigma y, por lo tanto, cualquier sonda con una alta afinidad se adherirá a ellas y entrará en la célula. Como se esperaba, la señal de la sonda desde el interior de la célula era alta. Cuando se agregó haloperidol, un fármaco específico del receptor sigma-1, a la mezcla, esta señal disminuyó, sugiriendo una competencia entre los dos.

Para evaluar finalmente la afinidad de la sonda por diferentes tejidos dentro del cuerpo, Se utilizaron ratones con tumores prostáticos. Si bien la sonda entró y permaneció fácilmente dentro de los tumores, su presencia en los músculos y la sangre fue menor. Por tanto, la sonda era muy específica para tejidos con presencia de receptores sigma.

Este estudio informa sobre una sonda sofisticada que se une a los receptores sigma-1 mejor que las sondas desarrolladas anteriormente. Esto, junto con su capacidad para escapar de tejidos no específicos, es un paso adelante prometedor en el estudio de los cambios inducidos en el receptor sigma-1 en varios trastornos. La sonda también se puede utilizar cuando se desarrollan fármacos contra el receptor sigma-1 para comparar las afinidades de unión de dichos fármacos. "Estos resultados proporcionan información útil para desarrollar sondas de imágenes del receptor sigma-1, "concluyen los investigadores.