Un trío de investigadores de la Université de Montréal ha descubierto dos polimorfos más para ROY, llevando el total a 10. En su artículo publicado en Revista de la Sociedad Química Estadounidense , Alexandre Levesque, Thierry Maris y James Wuest, describen el proceso que utilizaron para crear los polimorfos y por qué creen que han encontrado una nueva forma de aumentar la diversidad polimórfica.

Los polimorfos son compuestos que tienen más de una forma cristalina:tienen la misma composición pero diferentes estructuras y propiedades. como diferentes colores y puntos de fusión. Investigaciones anteriores han demostrado que muchos polimorfos tienen propiedades únicas y deseables, entre ellos solubilidad y estabilidad. Tales propiedades han llevado a su uso generalizado en aplicaciones farmacéuticas.

Algunos químicos han sugerido que todos los compuestos son polimórficos, pero explorar las posibilidades ha sido un desafío debido a la dificultad de desarrollar procesos de cristalización confiables. Pero el valor de los polimorfos es lo suficientemente grande como para impulsar a los investigadores a buscar más polimorfos en compuestos que ya están en uso; un ejemplo es ROY (rojo / naranja / amarillo), un precursor de la olanzapina. un medicamento que se usa para tratar enfermedades mentales. Hasta ahora, tenía ocho polimorfos conocidos. En este nuevo esfuerzo, los investigadores han desarrollado una forma de crear dos más, llevando el total a 10. Los investigadores también señalan que el método actual para cristalizar compuestos de interés es a través de una selección exhaustiva, que es muy laborioso. Sugieren que el proceso que utilizaron (que se basa en la siembra de cristales mixtos utilizando imitaciones moleculares) es prometedor como una herramienta valiosa en el campo porque ha abierto la puerta a una creciente diversidad polimórfica.

El trabajo del equipo en Canadá implicó la preparación de múltiples compuestos que estaban cerca de ROY en forma y tamaño molecular, pero tenía composiciones ligeramente diferentes. Luego sometieron cada uno de los compuestos a soluciones ROY saturadas mientras mezclaban productos de siembra de cristales. Al hacerlo, se produjeron cambios estructurales en los compuestos y la cristalización en una nueva forma:describen los polimorfos como agujas de color naranja pálido. Los investigadores informan que sus esfuerzos han permitido a ROY recuperar el título como el compuesto con más polimorfos. de acuerdo con Cambridge Structural Database.

© 2020 Science X Network