Un equipo de investigación de Dartmouth College ha desarrollado una nueva estrategia para el descubrimiento y desarrollo de fármacos que se puede utilizar para producir terapias dirigidas contra enfermedades como el cáncer y la neurodegeneración. según un estudio publicado en Comunicaciones de la naturaleza .

Se espera que el proceso también sea útil en la producción a gran escala de nuevos productos farmacéuticos.

La nueva técnica utiliza un enfoque de síntesis novedoso para una clase de compuestos orgánicos conocidos como terpenoides tetracíclicos. Los terpenoides tetracíclicos son responsables de más de 100 medicamentos aprobados por la FDA y se consideran la clase más exitosa de productos farmacéuticos inspirados en productos naturales.

"Hasta ahora, no había nada como esto disponible para el descubrimiento y el desarrollo de fármacos, "dijo Glenn Micalizio, el profesor de química de New Hampshire en Dartmouth. "Si bien se espera que el desarrollo adicional mejore el poder de esta nueva tecnología, Creo que estamos comenzando a establecer una tecnología verdaderamente habilitadora y potencialmente transformadora para la industria farmacéutica ".

El proceso combina dos nuevas reacciones químicas que establecen enlaces entre átomos de carbono con una reacción única de formación de anillos centrada en el metal también desarrollada por Micalizio.

La nueva técnica permite unir bloques de construcción moleculares en ruta hacia un esqueleto terpenoide en solo unas pocas transformaciones químicas. El resultado es un medio excepcionalmente eficiente y flexible para permitir el descubrimiento de fármacos en esta área de la ciencia médica centrada en productos naturales.

Conjunto, Estas reacciones permiten la exploración de regiones farmacéuticamente privilegiadas del espacio químico a través de la conversión directa de productos económicos, productos químicos disponibles comercialmente en de alto valor, compuestos de relevancia farmacéutica.

El trabajo inicial del equipo de investigación ya ha llevado al descubrimiento de lo que podría ser el modulador más potente y selectivo del receptor beta de estrógeno. un receptor de hormonas nucleares que es de gran interés en la industria como diana terapéutica para una amplia variedad de enfermedades.

"Este es un primer paso importante hacia el establecimiento de una nueva plataforma tecnológica que facilite enormemente el descubrimiento de fármacos en un panorama diverso de indicaciones terapéuticas, "dijo Micalizio.

Para demostrar el valor de la técnica, el estudio describe el descubrimiento de una molécula que es selectivamente tóxica para el glioblastoma, un tumor cerebral agresivo y mortal, mientras que muestra poco efecto sobre las células madre neurales humanas no cancerosas y los astrocitos humanos.

"Los glioblastomas son incurables, y las terapias existentes tienen efectos secundarios horribles, "dijo Arti Gaur, profesor asistente de neurología en la Facultad de Medicina Geisel de Dartmouth. "Es extremadamente emocionante y alentador ver que estos nuevos compuestos pueden matar selectivamente las células tumorales cerebrales derivadas del paciente sin dañar las células normales, tejido cerebral sano ".

Actualmente, el equipo está realizando pruebas in vivo del nuevo agente terapéutico y desarrollando aún más los aspectos químicos de la plataforma tecnológica emergente.

El trabajo es parte de un esfuerzo por explorar y demostrar el poder de los avances en la química orgánica para permitir el descubrimiento de terapias para una amplia gama de indicaciones. incluida la neurodegeneración, neuroinflamación, y una amplia variedad de malignidades.