Usando una técnica revolucionaria de microscopía de células vivas, un equipo internacional de científicos ha observado por primera vez receptores individuales de hormonas y fármacos que actúan en células intactas.

Los receptores acoplados a proteína G (GPCR) se encuentran entre los objetivos más populares para las terapias para afecciones como la hipertensión, asma o Parkinson. Estos receptores son los sitios de acción de muchas hormonas y neurotransmisores y les permiten regular la actividad de nuestras células. Como resultado, alrededor de la mitad de todos los medicamentos recetados actualmente se dirigen a estos receptores para tratar enfermedades comunes.

Como sugiere su nombre, estos receptores tienen que encontrar e interactuar con las denominadas proteínas G en la membrana celular para iniciar y regular procesos intracelulares. No se comprende bien cómo y dónde sucede esto. Un equipo internacional de científicos de las universidades de Würzburg, Birmingham y Wroclaw ahora han observado e investigado directamente los contactos iniciales entre los receptores individuales y las proteínas G y los eventos posteriores en la superficie de las células vivas.

"Pudimos demostrar que los receptores y las proteínas G se encuentran preferentemente en sitios especiales de la membrana celular, que llamamos puntos calientes, "dice el profesor Davide Calebiro, el autor principal del estudio, que acaba de aparecer en la revista Naturaleza .

Estas observaciones detalladas de las membranas de las células vivas fueron posibles gracias al uso de un método altamente sofisticado basado en la microscopía de una sola molécula. Los autores también observaron que los receptores y las proteínas G generalmente permanecen asociados por poco tiempo. En efecto, la mayoría de las interacciones terminaron después de solo un segundo. Es más, Los investigadores encontraron que el citoesqueleto debajo de la membrana celular juega un papel importante en la formación de los puntos calientes. Hasta ahora se desconocía la existencia de estos puntos calientes para la señalización del receptor.

Davide Calebiro y sus coautores están convencidos de que los puntos calientes ejercen una influencia importante en la señalización del receptor al aumentar la velocidad y la eficiencia de la activación de la proteína G. Al mismo tiempo, permiten que las señales resultantes se mantengan locales. Según los científicos, sus nuevos hallazgos muestran que "los procesos biológicos aparentemente simples pueden ser muy sofisticados una vez que se observan desde una distancia corta". Anticiparon que los avances excepcionales en las técnicas de imagen conducirán a una comprensión mucho más profunda de estos procesos en un futuro próximo.

Según los autores, estos conocimientos brindan la oportunidad de nuevos enfoques terapéuticos. "Los fármacos que se utilizan actualmente solo pueden activar o bloquear los receptores, "dice Davide Calebiro. En el futuro, Podría ser posible influir en estos procesos con mucha más precisión, por ejemplo, manipulando la movilidad de los receptores y las proteínas G en la membrana celular o sus interacciones en los puntos calientes.