Un humano, una enzima y algunas bandas de gel:los agentes de imágenes fluorescentes visualizan la actividad enzimática en tejidos sanos y enfermos. Esto ayudará en el diseño y evaluación de fármacos más eficaces contra el cáncer. Crédito:Liang Wu
Investigadores de las universidades de York y Leiden han sido pioneros en una técnica que utiliza imágenes fluorescentes para rastrear las acciones de enzimas clave en el cáncer. trastornos genéticos y enfermedad renal.
Los científicos esperan que este nuevo desarrollo ayude al diseño de fármacos para nuevos tratamientos contra el cáncer, tratamientos de inflamación y enfermedad renal.
También proporcionará herramientas de diagnóstico para la identificación de enfermedades y permitirá a los profesionales médicos medir la eficacia de los regímenes de tratamiento farmacológico de forma sencilla en el laboratorio.
Al estudiar la heparanasa, una enzima clave en el desarrollo y la metástasis de los cánceres humanos, los científicos revelaron nuevos agentes de imágenes fluorescentes que detectan la actividad enzimática en tejidos sanos y enfermos.
La investigación, publicado esta semana en Biología química de la naturaleza , se basa en trabajos anteriores que revelan la estructura tridimensional de la heparanasa.
La heparanasa es una proteína estudiada desde hace mucho tiempo en los tejidos humanos que participa en la descomposición de los azúcares complejos de la "matriz extracelular", el material que rodea a las células y que proporciona estructura y estabilidad.
La disfunción de la heparanasa está relacionada con la propagación de cánceres tanto a través de la descomposición de esta matriz como a través de la posterior liberación de "factores de crecimiento", sustancias químicas que promueven el desarrollo de tumores.
A través de su remodelación de la matriz, La heparanasa también es un actor clave en la inflamación y la enfermedad renal. Por tanto, es una droga importante, y sonda de diagnóstico, objetivo.
Gideon Davies, Profesor de enzimología estructural y química de carbohidratos en la Universidad de York, dijo:"La heparanasa es una enzima humana clave. Su desregulación está involucrada en trastornos genéticos hereditarios, y también es un objetivo importante contra el cáncer y está cada vez más implicado en la enfermedad renal.
"Nuestro trabajo nos permite probar la actividad de la heparanasa en muestras humanas, lo que permite la identificación temprana de enfermedades y una medida directa del éxito de los fármacos en humanos.
"Este trabajo es un gran ejemplo del poder de la colaboración de la UE y la financiación científica del Consejo Europeo de Investigación".
Hermen Overkleeft, Profesor de Síntesis Bioorgánica en la Universidad de Leiden, agregó:"Este trabajo revela el poder del perfil de proteínas basado en la actividad:la sonda descrita aquí permite de inmediato la detección de inhibidores de la heparanasa de grandes colecciones de compuestos y es un compuesto líder para el desarrollo de fármacos por derecho propio.
"Si bien el camino hacia los fármacos clínicos dirigidos a la heparanasa es largo y está plagado de riesgos, creemos que con este trabajo hemos dado un paso importante en la realización del potencial terapéutico de este prometedor objetivo clínico ".