Los investigadores de ANSTO han liderado el desarrollo de un nuevo método para producir radiotrazadores PET. El descubrimiento utiliza el renio, un metal de transición, para promover el radiomarcaje con flúor-18 en condiciones acuosas, condiciones de baja temperatura.

El método evita la necesidad de condiciones secas, y pasos de purificación, lo que ahorra tiempo y proporciona radiotrazadores PET con rendimientos muy altos.

Flúor-18, el radioisótopo más utilizado en la obtención de imágenes por PET, debe estar unido a los vectores para diagnosticar la enfermedad. El mejor ejemplo es donde el flúor-18 se une a la glucosa para producir [ ¹⁸ F] FDG para imágenes de cáncer.

Este nuevo método tiene el potencial de mejorar la producción de radiotrazadores PET como FDG, pero también facilitan el desarrollo de nuevos radiotrazadores al permitir que los vectores previamente desafiantes se marquen radiactivamente con altos rendimientos en condiciones suaves.

Debido a que un radiotrazador se descompone, la radio-síntesis debe realizarse rápidamente, eficientemente y con alto rendimiento, por lo que hay suficiente radiotrazador para escanear a todos los pacientes en un centro médico de PET.

"La mejora de los métodos para la incorporación de flúor-18 ha sido un desafío de larga data para la comunidad de radiotrazadores. Esta investigación es el primer ejemplo de una radio-fluoración promovida por renio, un sin precedentes, emocionante descubrimiento en el campo de la radioquímica, "dijo el autor principal, el Dr. Benjamin Fraser, Líder de la tarea de Método Radiotrazador y Química Orgánica en ANSTO.

Fraser explicó que se seleccionó un complejo de renio debido a su potencial de desarrollo como un agente de formación de imágenes ópticas / PET de modalidad dual. La PET permite el diagnóstico de la ubicación del tumor y luego la luminiscencia óptica guía la extirpación quirúrgica del tumor.

“La elección del renio resultó fortuita para la incorporación del F-18 y fue un buen ejemplo de que 'el azar favorece a la mente preparada', ya que el resultado no fue predicho pero fue muy significativo.

También es importante que la reacción se pueda realizar en agua, ya que esto simplifica la formulación posterior del radiotrazador en solución salina para inyección en un paciente en un entorno clínico, "dijo Fraser.

El estudio involucró el uso de tecnologías de microfluidos que tuvieron varias ventajas para la investigación. Dr. Giancarlo Pascali, co-investigador principal del proyecto que tiene su base en las instalaciones de ciclotrón de Camperdown, supervisó el trabajo de radioquímica en condiciones de radiomarcaje de microfluidos.

"Las tecnologías de microfluidos nos permitieron optimizar todos los parámetros de reacción muy rápidamente, como la temperatura, tiempo, solvente y aditivos. Podemos optimizar una determinada reacción de radiomarcaje en solo tres días, que en condiciones normales tardaría un mes en completarse.

Otro beneficio de los microfluidos es que trabajamos con cantidades muy pequeñas de radiactividad, "dijo Fraser.

Fraser señala que en esta etapa no se ha probado el radiotrazador para su uso con PET.

"El siguiente paso es trabajar en la conjugación del trazador con nuevos vectores biológicos, pero también aplicando el nuevo método del renio a los radiotrazadores establecidos. Luego, también podemos investigar su uso potencial como una sonda de modalidad dual ".