Los investigadores están tomando instantáneas de reacciones químicas en una billonésima de segundo con la esperanza de desarrollar la próxima generación de antibióticos y medicamentos antivirales.

Utilizando tecnología láser de última generación, Los científicos de la Universidad de Cardiff y el Instituto Rosalind Franklin están creando 'películas de fotogramas congelados' de reacciones químicas, con un papel principal para una enzima específica que podría usarse para fabricar nuevos medicamentos que sean activos contra los virus, como COVID-19.

La tecnología permitirá al equipo observar la química que tiene lugar dentro de una enzima durante períodos de tiempo muy cortos. lo que permitirá a los científicos comprender cómo la estructura de las proteínas permite que se produzca la reacción química.

Esta información será esencial para los esfuerzos del equipo por rediseñar la enzima para que pueda usarse para producir compuestos con propiedades antivirales de una manera rápida y eficiente.

Lograr esto, están aprovechando las poderosas capacidades de un láser de electrones libres de rayos X (XFEL) ubicado en Hamburgo, Alemania.

El XFEL se puede utilizar para obtener imágenes de reacciones enzimáticas en cristales disparando pulsos de rayos X que duran un femtosegundo, una cuadrillonésima parte de un segundo. Los enlaces entre átomos individuales tardan alrededor de 10 femtosegundos en formarse durante las reacciones químicas, lo que significa que el XFEL debería poder tomar instantáneas de las estructuras a medida que toman forma dentro de la enzima.

Haciendo de esto una realidad sin embargo, es una hazaña técnicamente exigente que no se ha informado para la clase de enzimas que está estudiando el equipo.

El equipo prestará especial atención a una enzima que está presente en Streptomyces, bacterias que comúnmente viven en el suelo y la vegetación en descomposición y que son responsables de la producción de más de dos tercios de los antibióticos clínicamente útiles que se encuentran en la naturaleza.

Esta enzima facilita la construcción de un enlace entre dos átomos de carbono, una reacción descrita por los investigadores como "la química de la vida en su forma más básica".

Comprender esta reacción de formación de enlaces carbono-carbono es importante porque se encuentra en los nucleósidos C, una clase particular de moléculas que son candidatos extremadamente prometedores para futuros fármacos antivirales. Un ejemplo de nucleósido C es remdesivir, desarrollado por Gilead Sciences, C ª., que actualmente se está probando en todo el mundo como un tratamiento potencial para COVID-19.

"Básicamente, estamos creando una película de cuadro congelado de la química en acción, ", dijo el investigador co-líder del proyecto, el profesor Nigel Richards de la Facultad de Química de la Universidad de Cardiff." Los enlaces químicos se forman y se rompen en períodos de tiempo muy cortos, demasiado rápido para ser visto usando otras técnicas. La nueva tecnología XFEL ofrece una solución a este problema de reacciones químicas catalizadas por enzimas ".

"Esta tecnología de vanguardia nos permitirá estudiar reacciones bioquímicamente importantes como nunca antes habíamos podido, abriendo una gama de nuevas posibilidades para el descubrimiento y el desarrollo de fármacos.

"Nuestros experimentos innovadores probablemente cambiarán la forma en que pensamos sobre las reacciones químicas que tienen lugar dentro de las enzimas, un gran desafío de la química, bioquímica y biología. Esto, a su vez, nos permitirá diseñar bibliotecas de enzimas similares que se pueden utilizar para producir posibles compuestos antibióticos y antivirales. facilitando el proceso de descubrimiento de fármacos ".

"Los nucleósidos C son moléculas del futuro en el descubrimiento de fármacos, "continuó el profesor Richards." Estos compuestos ya se utilizan ampliamente en la naturaleza para matar bacterias y virus ".

"Ser capaces de utilizar una enzima para crear el enlace carbono-carbono clave de los nucleósidos C en el laboratorio nos permitirá construir una variedad de nuevos compuestos que pueden evaluarse como fármacos potenciales". " él dijo.