En la edición de julio de 2018 de Descubrimiento SLAS , un artículo de revisión resume los nuevos métodos de descubrimiento de plomo basado en fragmentos (FBLD) para identificar nuevos compuestos como posibles antibióticos.

Los autores Bas Lamoree y Roderick E. Hubbard de la Universidad de York (Reino Unido) explican cómo funciona FBLD e ilustran sus ventajas sobre el cribado convencional de alto rendimiento (HTS). Específicamente, cómo FBLD aumenta las posibilidades de encontrar compuestos de impacto; cómo sus métodos pueden ofrecer resultados sin la inversión masiva requerida para HTS; y como empezando poco a poco, FBLD brinda a los químicos medicinales más oportunidades para construir más compuestos similares a los medicamentos. Estos principios se ilustran en la revisión y se respaldan con ejemplos recientes de proyectos de descubrimiento contra una variedad de posibles objetivos antibióticos.

El aumento de la resistencia a los antibióticos ahora se reconoce como una amenaza real para la salud humana. Sin embargo, no se han desarrollado nuevos antibióticos en muchas décadas. FBLD comienza identificando compuestos (fragmentos) de bajo peso molecular, que se unen a objetivos proteicos. La información sobre cómo los fragmentos se unen a sus objetivos proteicos se utiliza luego para hacer crecer los compuestos y convertirlos en potentes fármacos candidatos. Porque los fragmentos son pequeños, es más probable que encajen en un sitio de unión y cada fragmento representa una gran cantidad de compuestos potenciales.