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    Desbloqueando el poder del azufre en el diseño de fármacos del futuro

    Crédito:UTSA

    Los compuestos orgánicos de azufre están ampliamente presentes en nuestro cuerpo y en el entorno natural. Se encuentran en cebollas, chalotes e incluso coliflor. La investigación médica encuentra que cuando se consume, pueden proteger contra el cáncer, enfermedades del corazón e incluso diabetes. También hay evidencia de los usos antivirales y antibacterianos de estos compuestos. Aproximadamente una cuarta parte de todos los medicamentos farmacéuticos utilizan actualmente OSC.

    Sin embargo, el uso de átomos de azufre en la fabricación de medicamentos es un arma de doble filo. El azufre es complicado de introducir en una molécula porque las herramientas químicas actualmente disponibles no permiten a los investigadores introducir azufre en moléculas con altos niveles de precisión. Esta deficiencia afecta la capacidad de los científicos para producir moléculas que algún día pueden convertirse en medicamentos. así como la eventual eficacia de futuros fármacos que se basan en una geometría particular de moléculas de azufre sintéticas. UTSA ha lanzado una investigación que tiene como objetivo resolver este obstáculo para acelerar el desarrollo de nuevos fármacos.

    "Nuestro objetivo final es construir una amplia gama de moléculas sintéticas que contienen azufre que serán fácilmente accesibles para aplicaciones de síntesis orgánica y descubrimiento de fármacos, "dice el profesor adjunto Oleg Larionov, investigador principal de este proyecto en el Departamento de Química de UTSA. "Queremos contribuir a la mejora de la salud humana a través de síntesis más eficientes de sondas biológicas de moléculas pequeñas y agentes terapéuticos".

    El azufre es el átomo más común en los medicamentos de moléculas pequeñas después del oxígeno y el nitrógeno. y una cuarta parte de los fármacos de molécula pequeña más recetados son compuestos orgánicos de azufre. A nivel de grupo funcional, más del 37% de todos los medicamentos de azufre orgánico aprobados por la FDA contienen el grupo sulfonilo, enfatizando la importancia de este grupo en particular en el diseño de fármacos.

    Existen desafíos para los métodos sintéticos actuales que se utilizan para fabricar compuestos orgánicos de azufre, Por ejemplo, Los químicos a menudo luchan por sintetizar compuestos orgánicos de azufre con una geometría estructural específica. Generalmente, síntesis existentes dan como resultado mezclas de productos de diferentes quimio-, regio y estereoisómeros. Compuestos con diferentes quimio-, regio- y estereo-estructuras están formadas por los mismos tipos y números de átomos, pero ensamblado de diferentes maneras.

    El profesor Larionov tiene la intención de desarrollar métodos para mejorar el resultado de la síntesis de estos productos que contienen azufre con quimioterapia específica, regio y estereoselectividad. El grupo UTSA utilizará más de $ 1 millón en fondos de los Institutos Nacionales de Salud para mejorar el desarrollo de estos agentes terapéuticos.

    Los investigadores de UTSA planean utilizar estados de oxidación intermedios de reactivos organosulfurados, en particular sulfinatos, para resolver las limitaciones de la industria de los métodos actuales, incluida la falta de métodos eficientes para sintetizar sulfinatos directamente a partir de abundantes precursores.

    "Queremos agilizar los enfoques sintéticos y resolver problemas de larga data en química médica, "dice Larionov." Nuestro trabajo y descubrimientos son la base para la investigación futura de la química médica ".

    El grupo de investigación de Larionov se centra en la síntesis de moléculas complejas con un enfoque especial en los compuestos que se dirigen al cáncer. Se espera que esta investigación arroje resultados en cuatro años. Descubrir cómo mejorar el uso de azufre en el desarrollo de fármacos también tiene implicaciones más allá de la medicina. Mejorar el uso de OSC puede hacer avanzar materiales funcionales como la energía fotovoltaica, electrónica orgánica, materiales de carbono, nanotecnología, cristales líquidos, materiales magnéticos, superficies e interfaces, y biomateriales.


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