Los químicos de la Facultad de Ciencias Naturales de la Universidad Federal del Lejano Oriente (SNS FEFU) han desarrollado un nuevo método para sintetizar derivados biológicamente activos de fascaplysin, el pigmento citotóxico de una esponja marina. Por primera vez, obtuvieron una cantidad suficiente de 3-bromofascaplysin y 3, 10-dibromofascaplysin, que se conocían antes pero no estaban disponibles para su estudio. Basado en estos compuestos, Los científicos sintetizaron 14-bromorreticulatato y 14-bromorreticulatina, derivados de alcaloides reticulatina. El artículo resultante se publica en Drogas marinas .

El estudio conjunto de científicos de la rama del Lejano Oriente de la Academia de Ciencias de Rusia y el Centro Médico Universitario de Hamburgo-Eppendorf ha demostrado que la 14-bromorreticulatina, obtenida por primera vez en FEFU, afecta selectivamente a la bacteria Pseudomonas Aeruginosa. uno que sea resistente a muchos tipos de antibióticos. También, el nuevo compuesto tiene una actividad citotóxica moderada que resulta en la muerte del cáncer de piel, Cáncer de recto, y células de cáncer de próstata.

3, La 10-dibromofascaplysina puede suprimir el metabolismo de las células del cáncer de próstata humano en concentraciones siete veces más bajas que las que conducen a la destrucción de su membrana celular. La sustancia tiene una amplia gama de aplicaciones potenciales para el tratamiento selectivo de tumores malignos, sin un efecto adverso sobre las células sanas.

"Es importante que debido a la modificación de la estructura del alcaloide original, pudimos registrar la variedad de sus mecanismos de acción a concentraciones muy diferentes. Esto abre posibilidades para crear nuevos fármacos antitumorales con acción selectiva basados ​​en fascaplysin. Los medicamentos modernos contra el cáncer tienen esta importante propiedad que no se implementa lo suficiente:determina su alta toxicidad para el organismo en su conjunto. Los medicamentos de próxima generación no afectarán la calidad de vida de los pacientes de manera tan severa, "dijo Maxim Zhidkov, uno de los autores del estudio, profesor asociado de química orgánica en SNS FEFU.

El autor explicó que es demasiado pronto para hablar sobre el desarrollo de un nuevo fármaco. Los científicos esperan sintetizar una nueva serie de derivados de fascaplysin basándose en los resultados del estudio y probar su acción en ratones. Los resultados de los experimentos prospectivos revelarán qué tan cerca estuvieron los investigadores de un fármaco nuevo y eficaz.

La mayor parte de la investigación relacionada con la síntesis de compuestos diana fue realizada por Polina Smirnova, una Ph.D. estudiante del Departamento de Química Orgánica del SNS FEFU. Los científicos de G.B. Instituto Elyakov Pacific de Química Bioorgánica de la Rama del Lejano Oriente de la Academia de Ciencias de Rusia, El Centro Científico Federal de Biodiversidad Terrestre de Asia Oriental de la Rama del Lejano Oriente de la Academia de Ciencias de Rusia y el Centro Médico Universitario de Hamburgo-Eppendorf se encuentran entre otros participantes del estudio.

La fascaplysin se extrajo por primera vez de la esponja marina Fascaplysinopsis sp. en 1988 y se ha estudiado intensamente desde entonces. Este compuesto tiene una amplia gama de actividad biológica:inhibe fuertemente el crecimiento de varios tipos de células tumorales y tiene propiedades antibacterianas, efectos antifúngicos e incluso analgésicos. Sin embargo, La alta toxicidad de fascaplysin para las células sanas limita su uso como fármaco.

Más temprano, Los científicos de FEFU han demostrado que los derivados de fascaplysin estimulan la muerte de las células del glioblastoma multiforme, el tipo más agresivo de cáncer cerebral.