Recientemente, los investigadores de ANSTO han avanzado en la investigación de formas mejoradas de fabricar radiofármacos que salvan vidas utilizando el radioisótopo flúor-18 para que puedan estar disponibles en más hospitales a un costo menor.

El flúor-18 [ ¹⁸ El radioisótopo F es esencial para cientos de miles de tomografías por emisión de positrones anualmente en todo el mundo. Se utiliza con mayor frecuencia en forma de [ ¹⁸ F] FDG para diagnosticar cáncer, pero también es importante para diagnosticar trastornos cerebrales, incluida la enfermedad de Alzheimer.

Este desarrollo se produjo tras una investigación realizada por el Ph.D. de la Universidad de Monash. el candidato Bo Zhang y colaboradores de ANSTO, que se centró en sintetizar [ ¹⁸ F] etenosulfonil fluoruro (ESF) - un nuevo reactivo para fácilmente radiomarcar moléculas biológicas en condiciones suaves.

"Bo fabricó con éxito el nuevo reactivo con un método eficiente en condiciones de laboratorio suaves, utilizando un precursor especializado desarrollado internamente en ANSTO ", dijo el Dr. Ben Fraser, (en la foto de abajo) quien con su colega, el Dr. Giancarlo Pascali, supervisó a Zhang. Profesora Andrea Robinson, experto en síntesis de péptidos y proteínas, supervisó los estudios de Zhang en la Universidad de Monash.

"Ningún grupo de investigación ha etiquetado previamente esta molécula, que implicó adjuntar el [ ¹⁸ F] flúor a un átomo de azufre unido a un resto biorreactivo, "dijo Pascali (en la foto de abajo), que supervisó las reacciones de radiomarcaje utilizando un enfoque de microfluidos en el Ciclotrón de Investigación Nacional.

Mediante el uso de reactores de microfluidos, los investigadores para optimizar reacciones en unos días que de otra manera llevarían meses. Pascali es un experto mundial en el uso de la técnica.

Zhang usó [ ¹⁸ F] ESF para unir flúor-18 a varios aminoácidos y dos proteínas de 'prueba de concepto' en varios disolventes mediante un breve proceso de "envejecimiento" a temperatura ambiente.

"Esto demostró lo sencillo que es el método para agregar flúor-18 a las moléculas para que puedan evaluarse rápidamente como nuevos radiofármacos, "dijo Fraser.

La investigación, un primer uso mundial de [ ¹⁸ F] ESF se publicó en la Revista de compuestos y radiofármacos etiquetados en junio de 2018.

"Sin embargo, el final [ ¹⁸ F] aminoácidos y proteínas marcados degradados cuando se prueba su estabilidad en suero, por lo tanto, no son adecuados para su uso en imágenes de PET. Afortunadamente, a veces en ciencia y particularmente en química, cuando las cosas no salen como se esperaba, abre otras posibilidades, "dijo Fraser.

"Como sospechábamos que el nuevo reactivo estaba perdiendo flúor libre, vimos otro posible uso, "dijo Pascali.

"La tendencia de estos aminoácidos etiquetados e incluso el ESF a eliminar su etiqueta de fluoruro significaba que podríamos usarlos para transferir fluoruro radiactivo a otros radiofármacos importantes, como FDG o Fallypride ".

"Ya que [ ¹⁸ F] ESF se puede atrapar fácilmente en cartuchos pequeños, esto nos dio la idea de que puede representar una fuente de envío, listo para usar ¹⁸ Fuente F, "explicó Pascali.

Esta idea fue probada en el último año del doctorado de Zhang. funcionaron y demostraron ser exitosos para el marcaje radiactivo de muchos modelos de trazadores PET de la vida real.

"Dado el amplio impacto de este trabajo, Nos complace que nuestro artículo haya sido publicado recientemente en la prestigiosa revista Química:una revista europea , "dijo Pascali.

"Ahora hemos verificado que [ ¹⁸ F] Los cartuchos que contienen ESF se pueden utilizar para realizar con éxito reacciones de radiomarcaje en instalaciones mínimamente equipadas. Este descubrimiento podría ampliar el acceso y la disponibilidad de menos ¹⁸ F radiofármacos a hospitales que utilizan predominantemente radiofármacos SPECT basados ​​en tecnecio-99m ".

"Estamos comenzando a tener conversaciones con socios potenciales sobre el desarrollo de esta tecnología, y se fomenta el interés clínico local. Nuestro nuevo enfoque está siendo visto como una forma de diferenciar y personalizar los radiodiagnósticos, "dijo Pascali.