Investigadores de la Universidad Tecnológica de Eindhoven y la Universidad de Utrecht han descubierto los parámetros que gobiernan la encapsulación de fármacos. Esto proporciona un mayor control sobre la liberación lenta y constante de fármacos en los pacientes. Es más, El diseño de encapsulaciones para nuevos medicamentos requerirá ahora mucha menos experimentación, lo que hace que el desarrollo de medicamentos sea más rápido y económico. Los investigadores creen que este trabajo tendrá un impacto significativo en el campo biomédico y en el diseño de fármacos futuros.

Muchos fármacos son hidrófobos, no se disuelven bien en agua, lo que dificulta la administración de fármacos a los pacientes. Una posible solución es encapsular los medicamentos en pequeños paquetes que sean hidrófobos (repelentes al agua) por dentro e hidrófilos (solubles en agua) por fuera. Los medicamentos se acumularán en el interior de estos paquetes y el transporte del medicamento por todo el cuerpo del paciente será mucho más fácil. Los paquetes a menudo constan de tensioactivos asociados, que están aprobados por farmacias. Cuando se disuelve en agua, una solución fisiológica, o sangre, estas moléculas orientan su parte hidrofóbica hacia el interior del núcleo (con afinidad por los fármacos insolubles) y su parte hidrofílica hacia el exterior, formando un 'paquete' esférico, llamado micela.

El paradero en una micela

El transporte de drogas por todo el cuerpo de esta manera ha sido posible durante décadas, pero solo ahora los investigadores entienden qué factores dictan exactamente dónde se juntan los fármacos dentro de la micela. Esta distribución espacial puede afectar drásticamente la velocidad de liberación de los fármacos dentro de un paciente. Algunas drogas se concentran en el centro del núcleo hidrofóbico de la micela y se liberan lentamente, que es deseable para la absorción del fármaco por parte de un paciente. Otros fármacos se acumulan en la interfaz núcleo-capa de la micela y se liberan normalmente con rapidez. Por lo tanto, controlar la ubicación de los fármacos en la encapsulación de la micela controla la velocidad de liberación de los fármacos.

Usar un tinte para rastrear la droga

Para investigar dónde se juntan las drogas insolubles, los investigadores utilizaron Nile Red, una molécula de colorante que se asemeja al tamaño y la solubilidad de los medicamentos típicos. El tinte tiene una propiedad muy inteligente:no solo absorbe un color específico de luz, pero también ese color depende de su entorno. Si el tinte se disuelve en agua pura, absorbe la luz de un color diferente que si también hay algo de alcohol disuelto en el agua. Cambiar la relación agua / alcohol es una forma inteligente de simular un buen disolvente o un mal disolvente para el tinte. Esto es análogo a trabajar con un fármaco soluble en agua o un fármaco insoluble. Midiendo la absorción de luz, los investigadores pudieron determinar cuánto tinte se acumulaba en el núcleo de la micela y cuánto en la interfaz núcleo-caparazón.

Experimentos combinados con simulaciones por computadora

Para confirmar sus hallazgos, los investigadores hicieron simulaciones por computadora para determinar la ubicación de los fármacos disueltos y la forma de la micela del copolímero de bloque. Los cálculos revelan la disposición de los componentes dentro y fuera de la micela, lo que permite evaluar las regiones preferidas de la droga.

De los experimentos y cálculos se concluyó que la región preferida del fármaco dentro de las micelas del copolímero de bloque está determinada principalmente por la concentración y la solubilidad de las moléculas del fármaco en el medio circundante (agua / medio fisiológico / sangre). Si la concentración del fármaco está por debajo de la solubilidad en agua del disolvente, las moléculas del fármaco se acumulan en la interfaz núcleo-capa de la micela, mientras que si la concentración está por encima de la solubilidad, se acumulan en el núcleo.

Menos experimentación de prueba y error

La investigación actual de encapsulación de fármacos está dominada por la experimentación de prueba y error. Los resultados informados en este estudio permiten un desarrollo más fácil y económico de medicamentos inteligentes. Esto ayudará a reducir los efectos secundarios asociados con la terapia y facilitará la creación de tratamientos terapéuticos personalizados donde la liberación del fármaco se ajusta a las necesidades individuales del paciente.