El bioisosterismo, en esencia, es un juego molecular de "disfraz". Se trata de encontrar moléculas que se ven diferentes pero que actúan de manera similar a nivel biológico.
Piense en ello así:imagine a dos personas con ropa diferente, pero ambas tienen la misma altura, peso y marcha. Pueden verse diferentes, pero se mueven y se comportan de manera similar. En el bioiSosterismo, la "ropa" son las estructuras químicas de las moléculas, y el "comportamiento" es su actividad biológica.
Aquí hay una explicación más detallada:
¿Qué es?
El bioisosterismo es la práctica de reemplazar un grupo funcional o un resto en una molécula con otra que tiene propiedades físicas y químicas similares, lo que resulta en una molécula con actividad biológica similar.
¿Por qué nos importa?
El bioisosterismo es importante por algunas razones:
* Mejora de los medicamentos existentes: Nos permite ajustar los medicamentos existentes para hacerlos más potentes, más seguros o tener mejores propiedades farmacocinéticas (cómo se absorben, distribuyen, metabolizan y se excretan).
* Desarrollo de nuevas drogas: Nos ayuda a diseñar nuevos medicamentos que se dirigen a vías biológicas específicas, al tiempo que minimizan los efectos secundarios no deseados.
* Patentes e innovación: La creación de moléculas bioisostéricas puede ayudar a las compañías farmacéuticas a extender la vida de patentes de sus medicamentos existentes y proteger su propiedad intelectual.
Ejemplos:
* Reemplazar un ácido carboxílico con un tetrazol: Este es un ejemplo clásico, donde el grupo de tetrazol imita las propiedades de enlace de hidrógeno de un ácido carboxílico, lo que lleva a una actividad biológica similar.
* Sustituyendo un anillo aromático con un anillo heteroaromático: Esto puede cambiar las propiedades electrónicas de la molécula, influyendo en su afinidad de unión a una proteína objetivo.
* Introducción de un grupo metilo: Esto puede cambiar la lipofilia de la molécula, influyendo en su absorción y distribución.
Diferentes tipos de bioisteros:
Hay diferentes categorías de bioisteres, que incluyen:
* Bioisteres clásicos: Estos son grupos que tienen propiedades electrónicas, estéricas y de enlace de hidrógeno similares.
* Bioisteres no clásicos: Estos son grupos que pueden tener diferentes propiedades físicas pero aún producen efectos biológicos similares debido a su interacción con la molécula objetivo.
* Bioisteres de anillo: Estos implican reemplazar un anillo aromático con otro sistema de anillo que tiene un tamaño similar y propiedades electrónicas.
En conclusión:
El bioisosterismo es una herramienta poderosa en el descubrimiento y el desarrollo de drogas. Al comprender los principios de este concepto, los científicos pueden diseñar y sintetizar los compuestos novedosos con las propiedades biológicas deseadas, lo que lleva a terapias mejoradas para diversas enfermedades.
