El pepsinógeno es un zymogen , lo que significa que es un precursor inactivo de una enzima. Cuando el pepsinógeno entra en contacto con el ácido clorhídrico (HCl) en el estómago, se convierte en la enzima activa pepsina .

La pepsina juega un papel crucial en la digestión de proteínas al desglosar moléculas de proteínas grandes en péptidos más pequeños.