El fentanilo y la morfina son dos opioides potentes que se utilizan para tratar el dolor intenso. Sin embargo, también pueden ser adictivos y peligrosos, y pueden causar efectos secundarios graves, como depresión respiratoria y la muerte.
Un nuevo estudio, publicado en la revista Nature Communications, proporciona una visión detallada de cómo el fentanilo y la morfina interactúan con el receptor opioide μ, que es responsable de los efectos de los opioides en el cuerpo. El estudio fue realizado por investigadores de la Universidad de California, San Francisco (UCSF).
Los investigadores utilizaron cristalografía de rayos X para determinar la estructura del receptor opioide μ unido al fentanilo y la morfina. Descubrieron que ambos fármacos se unen al mismo sitio del receptor, pero lo hacen de diferentes maneras.
El fentanilo se une al receptor opioide μ con más fuerza que la morfina, lo que explica por qué es una droga más potente. El fentanilo también provoca un mayor cambio en la forma del receptor, lo que puede ser responsable de sus mayores efectos secundarios.
El estudio también encontró que la naloxona, un antagonista de opioides que se usa para tratar las sobredosis de opioides, bloquea la unión del fentanilo y la morfina al receptor opioide μ.
Los hallazgos de este estudio podrían ayudar a desarrollar nuevos medicamentos que sean tan efectivos como el fentanilo y la morfina pero que tengan menos efectos secundarios. También podrían ayudar a desarrollar nuevas formas de tratar la adicción a los opioides.
Opioides y el receptor de opioides μ
Los opioides son una clase de medicamentos que se unen a los receptores de opioides en el cerebro y la médula espinal. Los opioides alivian el dolor al bloquear la transmisión de señales de dolor del cuerpo al cerebro.
El receptor opioide μ es uno de los tres tipos de receptores opioides del cuerpo. Es el receptor principal de la mayoría de los opioides, incluidos el fentanilo y la morfina.
Cuando un opioide se une al receptor opioide μ, provoca un cambio en la forma del receptor. Este cambio de forma activa el receptor, que luego desencadena la liberación de neurotransmisores que bloquean las señales de dolor y producen otros efectos, como euforia y somnolencia.
Fentanilo y Morfina
El fentanilo y la morfina son dos de los opioides más utilizados para tratar el dolor intenso. El fentanilo es un opioide sintético que es entre 50 y 100 veces más potente que la morfina. La morfina es un opioide natural que se deriva de la adormidera.
Tanto el fentanilo como la morfina son eficaces para aliviar el dolor, pero también pueden tener efectos secundarios graves, como depresión respiratoria, estreñimiento, náuseas y vómitos. También pueden ser adictivos y causar síntomas de abstinencia graves si se suspenden repentinamente.
El estudio
El estudio fue realizado por investigadores de la UCSF. Los investigadores utilizaron cristalografía de rayos X para determinar la estructura del receptor opioide μ unido al fentanilo y la morfina.
La cristalografía de rayos X es una técnica que utiliza rayos X para determinar la estructura de las moléculas. Los investigadores cristalizaron el receptor opioide μ unido a fentanilo y morfina y luego utilizaron rayos X para determinar la disposición de los átomos en el complejo.
Los investigadores descubrieron que tanto el fentanilo como la morfina se unen al mismo sitio del receptor opioide μ, pero lo hacen de diferentes maneras. El fentanilo se une al receptor con más fuerza que la morfina, lo que explica por qué es una droga más potente. El fentanilo también provoca un mayor cambio en la forma del receptor, lo que puede ser responsable de sus mayores efectos secundarios.
El estudio también encontró que la naloxona, un antagonista de opioides que se usa para tratar las sobredosis de opioides, bloquea la unión del fentanilo y la morfina al receptor opioide μ.
Implicaciones del estudio
Los hallazgos de este estudio podrían ayudar a desarrollar nuevos medicamentos que sean tan efectivos como el fentanilo y la morfina pero que tengan menos efectos secundarios. También podrían ayudar a desarrollar nuevas formas de tratar la adicción a los opioides.
Una posible aplicación de los hallazgos del estudio es el desarrollo de nuevos analgésicos que sean menos adictivos y tengan menos efectos secundarios que los opioides. La adicción a los opioides se ha convertido en una importante crisis de salud pública en los Estados Unidos y se necesitan nuevos medicamentos para abordar este problema.
Los hallazgos del estudio también podrían ayudar a desarrollar nuevas formas de tratar la adicción a los opioides. La naloxona, un antagonista de opioides, es actualmente el único medicamento aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para el tratamiento de la sobredosis de opioides. La naloxona puede salvar vidas en casos de sobredosis de opioides, pero no aborda la adicción subyacente.
