Biofarmacéutica que consta de moléculas medias, por ejemplo, aptámeros de péptidos o ácidos nucleicos, han atraído la atención como modalidades moleculares prometedoras en el descubrimiento actual de fármacos.

Un problema importante de tales productos farmacéuticos para aplicaciones terapéuticas es que las vidas medias de su plasma circulante dentro del cuerpo son demasiado cortas. Idealmente, una conjugación precisa del fragmento Fc de anticuerpos humanos con productos farmacéuticos prolongaría las vidas medias. Prácticamente, la conjugación entre las moléculas complicadas aún es inmadura.

Ahora, Masumi Taki y colegas de la Universidad de Electro-Comunicaciones (UEC), y Ajinomoto Co. Inc. han establecido un método de semisíntesis fácil y eficiente para obtener conjugados biofarmacéuticos-Fc.

Una combinación de nueva reacción quimioenzimática (es decir, la reacción NEXT-A) seguida de una reacción de clic bien conocida produjo una conversión de casi el 100%; y la conjugación precisa específica N-terminal del fragmento Fc con diferentes tipos de biofarmacéuticos se identificó sin ambigüedades mediante varios métodos, incluida la espectrometría de masas deconvolucionada.

Un fármaco conjugado con Fc (peptídico) sintetizado mediante este método dio lugar a una vida media plasmática de larga circulación en el interior de los ratones, al tiempo que conservaba su actividad biológica original.

La plataforma de conjugación Fc descrita se puede aplicar a muchos tipos de biofarmacéuticos con diferentes modalidades moleculares.