Investigadores de la Universidad de Kanazawa informan en ACS Omega una combinación prometedora de moléculas portadoras de radioisótopos para su uso en radioteranósticos:un enfoque de diagnóstico y tratamiento basado en la combinación de imágenes médicas y radioterapia interna con elementos radiactivos.

Radioisótopos, átomos que muestran radiactividad, se puede utilizar para diagnosticar y tratar el cáncer. Para el diagnóstico, Se utilizan radioisótopos que emiten rayos gamma debido a su capacidad de penetración. mientras que para el tratamiento, isótopos que emiten partículas alfa, partículas beta, o radiación citotóxica similar. La citotoxicidad se refiere a la capacidad de matar o dañar células; en este caso, Células cancerígenas.

En años recientes, un enfoque que combina la terapia y el diagnóstico basado en radioisótopos, llamados radioteranósticos, ha ganado tracción. La idea clave es que tanto el isótopo de diagnóstico como el terapéutico se pueden administrar a un tumor uniéndolo a la misma molécula portadora. Ahora, Kazuma Ogawa de la Universidad de Kanazawa y sus colegas han sintetizado un sistema radioteranóstico con astato (At-211) como emisor de partículas alfa y yodo (I-123) como fuente de radiación gamma.

Se pueden usar algunos tipos de moléculas como portadores de radioisótopos. Ogawa y sus colegas utilizaron un péptido (una biomolécula que consta de una cadena de aminoácidos) como portador tanto del isótopo astato como del yodo. Específicamente, trabajaron con un péptido que contiene la llamada secuencia de aminoácidos RGD. El motivo RGD juega un papel importante en la unión de la membrana celular; su actividad adhesiva celular lo convierte en un buen componente para diseñar moléculas dirigidas a tumores.

Las moléculas portadoras teranósticas se sintetizaron mediante una serie de reacciones químicas, el último paso es una halogenación:el reemplazo de un componente molecular particular por un halógeno. (Tanto el astato como el yodo son halógenos, teniendo propiedades químicas similares.)

Después de la síntesis exitosa de las moléculas portadoras At-211 e I-125, los investigadores probaron su comportamiento in vivo. Inyectaron simultáneamente los dos compuestos en ratones portadores de tumores, y examinó la biodistribución de los isótopos radiactivos, es decir, en qué partes del cuerpo ocurren, y cuán abundantemente. El principal hallazgo fue que los péptidos RGD marcados con At-211 e I-125 mostraron biodistribuciones que eran muy similares, con una alta acumulación en el tumor, un requisito previo para operar como un sistema teranóstico. (Otro isótopo de yodo, I-123, se prevé que sea el radioisótopo de diagnóstico, pero la I-125 tiene una vida media mucho más larga, facilitando el trabajo en los presentes experimentos).

El trabajo de Ogawa y sus colegas es un importante paso adelante en el desarrollo de la radioterapia. Citando a los científicos:"Este método podría aplicarse a otros péptidos dirigidos directamente al cáncer. Además, los esfuerzos futuros deberían centrarse en la aplicación de otros radiohalógenos ... como emisores de positrones para la obtención de imágenes por PET [tomografía de positrones y electrones] ... "