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    Abordar el cáncer en la zona cero con moléculas de diseño

    Una representación gráfica de la nueva molécula (palos amarillos) interactuando con "la abrazadera deslizante" (superficie verde). Crédito:Universidad de Adelaida

    Una nueva molécula diseñada por investigadores de la Universidad de Adelaida es muy prometedora para el tratamiento futuro de muchos cánceres.

    La nueva molécula se dirige con éxito a una proteína que juega un papel importante en el crecimiento de la mayoría de los cánceres. Esta proteína diana se llama antígeno nuclear de células proliferantes (PCNA), también conocida como la abrazadera deslizante humana.

    "El PCNA es necesario para la replicación del ADN y, por lo tanto, es esencial para que las células cancerosas se dividan rápidamente, "dice el líder del proyecto, el Dr. John Bruning, Investigador principal del Instituto de Fotónica y Detección Avanzada de la Universidad (IPAS).

    "El PCNA contiene la maquinaria que copia el ADN. El ADN se desliza a través del centro de esta proteína en forma de rosquilla donde se replica.

    "Si podemos inhibir la acción de esta proteína, las células no pueden producir ADN, para que no puedan dividirse. Esto realmente está abordando el cáncer en la zona cero. Está deteniendo la división celular y, por lo tanto, abordando el cáncer en su nivel más fundamental.

    "También sabemos que el PCNA se 'sobreexpresa' - o hace demasiadas copias - en el 90% de todos los cánceres. Eso significa que es un objetivo potencial para inhibir el crecimiento de múltiples cánceres, no solo unos pocos elegidos.

    "Y lo más importante, esta proteína rara vez muta, lo que significa que es menos probable que desarrolle resistencia contra un inhibidor de la droga ".

    La investigación, en colaboración con la Universidad de Wollongong, ha sido publicado en Química:una revista europea .

    El equipo multidisciplinario de IPAS diseñó una molécula que puede interactuar con PCNA, ofreciendo una nueva estrategia prometedora para el diseño de un PCNA inhibidor del tratamiento contra el cáncer.

    "En este estudio, hemos tomado un fragmento de proteína que interactúa naturalmente con PCNA y lo hemos transformado usando química inteligente en una molécula similar a una droga, "dice la autora principal, la Dra. Kate Wegener, Investigador postdoctoral Ramsay en la Facultad de Ciencias Biológicas de la Universidad de Adelaida.

    "Hemos cambiado su química para evitar que se degrade como la proteína natural, y para que funcione mejor ".

    La nueva molécula muestra una mayor potencia sobre otros inhibidores de PCNA, y es probable que muestre menos efectos secundarios.

    "Debido al enfoque especial que hemos utilizado para convertir una proteína natural en una molécula similar a un fármaco, se fija más fácilmente al PCNA y su acción es específica de esta proteína, "dice el Dr. Bruning.

    "Esta es la primera vez. Es la primera en este tipo de inhibidor y allanará el camino para una nueva clase de medicamentos que inhiben la proliferación de células cancerosas".


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