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    Efecto dominó en síntesis farmacéutica

    Químicos de la Friedrich-Alexander Universität Erlangen-Nürnberg (FAU) dirigida por la Prof.Dr. Svetlana B. Tsogoeva en la Cátedra de Química Orgánica. He hecho que la investigación sobre la síntesis de ingredientes farmacéuticos sea más eficiente. más sostenible y más respetuoso con el medio ambiente. Han desarrollado una nueva ruta sintética hacia heterociclos de quinazolina antivirales que no se han descrito previamente en la literatura profesional.

    Heterociclos moléculas en forma de anillo que contienen al menos un heteroátomo (como nitrógeno, oxígeno, azufre) juegan un papel central en la investigación del desarrollo de fármacos. Están contenidos en la gran mayoría de todos los productos farmacéuticos del mercado. La quinazolina es un heterociclo y es, por ejemplo, una subunidad de muchos medicamentos contra el cáncer. Hasta ahora, la síntesis de heterociclos de quinazolina fue muy costosa y requirió muchos pasos individuales comenzando con compuestos y reactivos costosos. Además, Los marcadores de fluorescencia tenían que estar vinculados a un fármaco para hacer visible su absorción en una célula.

    Los químicos de FAU han desarrollado ahora un método altamente eficiente utilizando procesos de dominó sin metal. Esto simplifica la síntesis del ingrediente farmacéutico y lo hace más sostenible y económico. En las llamadas reacciones dominó, todos los compuestos iniciales simples requeridos y un solvente se mezclan en un matraz, en el que tienen lugar múltiples pasos de reacción sin la adición de más reactivos. Dentro de una reacción de dominó, una transformación desencadena la siguiente, similar a una fila de dominó donde una ficha golpea la siguiente. Esta síntesis hace que el aislamiento y la purificación de los productos intermedios sean superfluos.

    Los químicos de la FAU ahora han combinado tres reacciones de dominó de varios pasos sin metales por primera vez, y haberlos corrido en el mismo matraz de reacción. Tiempo de trabajo de laboratorio, costos, desperdicio, y la huella medioambiental se puede reducir utilizando esta combinación en una síntesis de "un solo recipiente". Este novedoso proceso de dominó en una sola olla crea un tipo completamente nuevo de quinazolinas, que tienen propiedades intrínsecas de fluorescencia. Esto significa que ya no es necesario un marcador de fluorescencia adicional para hacer visible la sustancia.

    Además, las nuevas quinazolinas han demostrado que son muy eficaces contra los virus del herpes, y a diferencia de muchos otros compuestos bioactivos, no daña las células sanas. Esto reduce los posibles efectos secundarios y aumenta el rango terapéutico.


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