1. Unión de ligandos y cambios conformacionales :
Los receptores tienen dominios de unión a ligandos específicos que se unen a moléculas particulares, conocidas como ligandos. Los ligandos pueden ser fármacos, hormonas, neurotransmisores u otros mensajeros químicos. Tras la unión del ligando, los receptores experimentan cambios conformacionales que inician una serie de eventos intracelulares.
2. Receptores acoplados a proteína G (GPCR) :
Los GPCR son la familia más grande de receptores implicados en la señalización celular. Están incrustados en la membrana celular y acoplados a proteínas G, que actúan como intermediarios entre el receptor y los efectores intracelulares. La activación de los GPCR conduce al intercambio de GDP por GTP en la proteína G, lo que desencadena cascadas de señalización posteriores.
3. Receptores de canales iónicos :
Los receptores de canales iónicos controlan la apertura y el cierre de los canales iónicos, permitiendo el paso de iones a través de la membrana celular. La unión del ligando a estos receptores provoca un cambio conformacional que abre o cierra el canal iónico, alterando las propiedades eléctricas de la célula. Los ejemplos incluyen receptores de acetilcolina y receptores GABAA.
4. Receptores ligados a enzimas :
Estos receptores tienen actividad enzimática o están estrechamente asociados con enzimas. Tras la unión del ligando, sufren cambios conformacionales que afectan la actividad de la enzima. Esto, a su vez, altera las vías de señalización posteriores. Un ejemplo destacado es la familia del receptor tirosina quinasa, que inicia la señalización intracelular fosforilando objetivos específicos tras la unión del ligando.
5. Receptores nucleares :
Los receptores nucleares se encuentran dentro del núcleo de la célula. Actúan como factores de transcripción que regulan la expresión genética en respuesta a ligandos específicos. Cuando son activados por ligandos, se unen a secuencias de ADN específicas, promoviendo o reprimiendo la transcripción de genes. Ejemplos importantes incluyen receptores de hormonas esteroides y receptores de hormonas tiroideas.
6. Receptores de citoquinas :
Los receptores de citocinas son responsables de transmitir señales de las citocinas, que son pequeñas proteínas involucradas en las respuestas inmunes y la inflamación. A menudo se asocian con la vía de transducción de señales Janus quinasa (JAK), lo que conduce a la activación de moléculas de señalización posteriores.
La comprensión del funcionamiento de los receptores no sólo ha avanzado nuestro conocimiento de la comunicación celular sino que también ha guiado el desarrollo de numerosos medicamentos. Muchos medicamentos están diseñados para atacar receptores específicos e influir en su actividad, ya sea activándolos o bloqueándolos. Al comprender cómo funcionan los receptores, los científicos y los investigadores farmacéuticos pueden diseñar racionalmente nuevas terapias para tratar enfermedades modulando las respuestas celulares a los medicamentos.
