Investigadores de la Universidad Nacional de Australia (ANU) han desarrollado una nueva forma de sintetizar péptidos bicíclicos, con importantes implicaciones para futuras investigaciones sobre tratamientos farmacológicos para una variedad de enfermedades, incluidos el cáncer, los virus y las infecciones bacterianas.

Los péptidos bicíclicos son cadenas en forma de pretzel hechas de bloques de construcción de aminoácidos. Esta forma de pretzel les permite unirse a proteínas específicas, similares a los anticuerpos, lo que les otorga un inmenso potencial para su uso en tratamientos farmacéuticos específicos.

Sin embargo, un obstáculo importante en el desarrollo de productos farmacéuticos a partir de péptidos bicíclicos es enlazarlos y lograr que se unan en los lugares correctos para formar la forma de pretzel deseada.

Dirigido por el Dr. Christoph Nitsche en la ANU, el nuevo método desarrollado por el equipo de investigadores ha superado este desafío.

"A diferencia de los métodos anteriores, hemos podido tomar una secuencia peptídica natural y agregar los tres bloques de construcción de aminoácidos en el péptido donde queremos que se formen los enlaces en el agua, lo que significa que ahora podemos controlar el producto final", dijo el Dr. Nitsche. .

Aún más prometedor para futuras investigaciones farmacéuticas, el método desarrollado por el equipo del Dr. Nitsche puede automatizarse, lo que él cree que "aumentará sustancialmente" la accesibilidad de los péptidos bicíclicos para los investigadores.

"Hoy en día, podemos hacer péptidos usando sintetizadores automáticos. Nuestro método puede programarse en estos sintetizadores para hacer péptidos bicíclicos, lo que significa que los investigadores biomédicos que tienen acceso a estas máquinas, pero que no tienen acceso a configuraciones químicas altamente sofisticadas, ahora pueden sintetizar péptidos bicíclicos muy fácilmente", dijo el Dr. Nitsche.

"Esto significa que más grupos podrán investigar los usos potenciales de los péptidos bicíclicos para tratamientos farmacéuticos, lo que significa que se pueden desarrollar más tratamientos".

Si bien el Dr. Nitsche tiene cuidado de enfatizar que este nuevo método contribuye a las primeras etapas de la investigación sobre el papel de los péptidos bicíclicos en los tratamientos farmacéuticos, el equipo ya está demostrando aplicaciones potenciales.

"Para mostrar nuestro método, creamos un péptido bicíclico que puede inhibir una enzima del virus Zika. Este péptido no es un fármaco, pero nos muestra el potencial de esta tecnología", dijo.

"Los péptidos bicíclicos se pueden diseñar para unirse a cualquier proteína, por lo que, en teoría, este método podría usarse para fabricar cualquier tipo de medicamento, incluidos los tratamientos contra el cáncer, los medicamentos antimicrobianos y antivirales para tratar el COVID-19 y otras enfermedades comunes".

Todavía es necesario superar importantes barreras para el desarrollo de productos farmacéuticos de péptidos bicíclicos. Por ejemplo, los péptidos bicíclicos no son muy buenos para cruzar las membranas celulares, aunque el Dr. Nitsche y su equipo ya han comenzado a abordar este problema.

Por ahora, el Dr. Nitsche está emocionado de que la síntesis de péptidos bicíclicos se haya vuelto más confiable y accesible.

"Los péptidos bicíclicos se consideran terapias de próxima generación, y nuestro método significa que más investigadores podrán contribuir a este campo del desarrollo farmacéutico".

La investigación se publica en Angewandte Chemie International Edition . + Explora más

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