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    La vacuna experimental mitiga el más letal de los opioides sintéticos

    Las dosis potencialmente letales de fentanilo y carfentanilo son una fracción de las cantidades letales de heroína, lo que ha provocado un aumento alarmante de las muertes por sobredosis. Crédito:Oficina del Fiscal de EE. UU.

    A medida que la epidemia de opioides avanzaba con una fuerza aún mayor durante el COVID-19, el laboratorio de investigación Scripps del químico Kim Janda, Doctor., ha estado trabajando en nuevas intervenciones terapéuticas que pueden prevenir la mayor parte de las muertes por sobredosis de opioides.

    Janda y su equipo han desarrollado vacunas experimentales que han demostrado en roedores mitigar los efectos mortales del fentanilo, que ha estado impulsando el auge de las muertes por opioides, así como su primo aún más fatal, carfentanilo, una fuente creciente de sobredosis y una amenaza terrorista química.

    "Los opioides sintéticos no solo son extremadamente mortales, pero también adictivo y fácil de fabricar, convirtiéndolos en una formidable amenaza para la salud pública, especialmente cuando la crisis del coronavirus está afectando negativamente la salud mental, "dice Janda, el Ely R. Callaway, Profesor Jr. de Química en Scripps Research. "Hemos demostrado que es posible prevenir estas muertes innecesarias provocando anticuerpos que impiden que el fármaco llegue al cerebro".

    Una vez en el cerebro Los opioides sintéticos hacen que el cuerpo ralentice la respiración. Cuando se consumen demasiadas drogas, que es fácil de hacer, la respiración puede detenerse por completo. En una serie de experimentos con ratones, Las vacunas de Janda "secuestraron" las potentes moléculas del fármaco para evitar que interactuaran con el cerebro y el cuerpo. frustrando así los peligrosos síntomas respiratorios.

    Los hallazgos aparecen hoy en Biología química ACS .

    Janda prevé que la vacuna se utilice en varios escenarios, incluidas situaciones de emergencia para tratar sobredosis, como terapia para personas con trastorno por abuso de sustancias, y como un medio para proteger al personal militar que pueda estar expuesto a opioides como armas químicas. Incluso pueden ser útiles para los perros policía que están entrenados para buscar estas drogas mortales.

    "Los datos de depresión respiratoria que mostramos son fenomenales tanto para el fentanilo como para el carfentanilo, lo que nos da la esperanza de que este enfoque funcione para tratar una serie de enfermedades relacionadas con los opioides, "Dice Janda.

    Un largo camino desde la 'droga milagrosa'

    Los opioides son una clase diversa de medicamentos que se han utilizado para aliviar el dolor durante más de 200 años. aunque el panorama ha dado un giro radical en las últimas décadas. El analgésico morfina, aislado del opio, fue anunciado como una droga milagrosa a principios del siglo XIX. No mucho después, los fabricantes de medicamentos crearon una forma sintética, heroína, como un sustituto de la morfina supuestamente no adictivo. (La naturaleza problemática de la droga se hizo evidente en la década de 1920, incitando a la regulación.)

    Sin embargo, No fue hasta finales de la década de 1990 que los opioides comenzaron a desencadenar una emergencia de salud pública marcada por el uso excesivo generalizado de medicamentos opioides, tanto por recetas como por venta ilegal de drogas.

    Hoy dia, el problema ha alcanzado un nuevo crescendo. En diciembre, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades declararon el mayor número de muertes por sobredosis jamás registrado en un período de 12 meses, con opioides sintéticos, principalmente fentanilo, creado en laboratorios ilegales, como fuente principal.

    También considerado un arma terrorista

    El fentanilo es mucho más fuerte que la mayoría de los otros opioides. hasta 100 veces más fuerte que la morfina. Carfentanilo, mientras tanto, es hasta 10, 000 veces más potente que la morfina, Janda dice, convirtiéndolo en el más mortífero de todos. A menudo se utiliza en medicina veterinaria para sedar animales grandes como los elefantes.

    Aunque el carfentanilo no es tan conocido como una droga callejera, se utiliza cada vez más como adulterante en la heroína y la cocaína, dando lugar a sobredosis inesperadas de drogas. También puede provocar muertes por sobredosis por exposición accidental, como en entornos veterinarios o policiales. Tener una vacuna de emergencia a mano puede contrarrestar esos riesgos.

    Janda dice que los opioides sintéticos también se consideran un arma terrorista; se pueden hacer en grandes cantidades y en varias formas, incluyendo tabletas, polvo y spray. Se absorben fácilmente a través de la piel o por inhalación. Un solo ataque terrorista con carfentanilo podría ser mortal para un gran número de personas, él dice.

    "Desafortunadamente, El aumento de los incidentes de sobredosis de carfentanilo y fentanilo está ejerciendo una mayor presión sobre los sistemas de salud pública ya abrumados que actualmente luchan contra una pandemia. ", Dice Janda." Esperamos continuar con nuestra investigación de vacunas y trasladarla a la clínica, donde podemos comenzar a tener un impacto en la crisis de los opioides ".


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