Leiden Ph.D. El estudiante Xuequan Zhou ha diseñado una nueva molécula prometedora que mata de manera eficiente las células cancerosas, pero no daña los tejidos sanos. El truco:la droga solo es activa cuando se irradia con luz. El nuevo compuesto de Zhou hace esto de manera más eficiente al autoorganizarse inteligentemente en nanopartículas. La investigación llegó a la portada de la Revista de la Sociedad Química Estadounidense .

Combatir el cáncer con luz

Los medicamentos contra el cáncer habituales a menudo hacen muy poca distinción entre las células malas y las sanas:matan a ambos tipos. Por lo tanto, el grupo Bonnet en el Instituto de Química de Leiden (LIC), se centra en el diseño de nuevas moléculas que solo se activan bajo la influencia de la luz visible. Esto permite a los médicos tratar una determinada zona del cuerpo, sin dañar al resto. Esta llamada terapia fotodinámica ya se está utilizando en clínicas para combatir el cáncer.

Una nueva medicina

"La estructura de una molécula determina su físico, propiedades químicas y biológicas, "explica Xuequan Zhou." Por lo tanto, cambiar esta estructura puede tener un gran impacto en su desempeño. Nuestro nuevo trabajo es un gran ejemplo de esto ". Zhou creó un compuesto anticáncer nuevo y eficiente haciendo solo un pequeño cambio en una molécula existente:reemplazó un átomo de nitrógeno por un carbono. Esto resultó en una molécula que contiene paladio como centro metálico , unido directamente a un fragmento orgánico a través de un enlace carbono-paladio (figura 1). Debido a este vínculo, la molécula reacciona a la luz azul y puede realizar una excelente destrucción de células cuando se irradia con esta luz azul (ver cuadro).

Terapia de luz inducida

La especie de paladio de Xuequan funciona a través de la llamada activación de oxígeno. Cuando se irradia con luz, el complejo de paladio entra en un estado excitado (lo que significa que obtiene energía extra). El complejo de paladio excitado luego transfiere esta energía luminosa a una molécula de dioxígeno (O2) que está presente en la célula o tejido irradiado. Esto genera especies reactivas de oxígeno que luego matan a la célula.

Nanopartículas autoensamblables

"Además de su comportamiento fotoquímico, esta molécula también muestra propiedades de agregación bastante extraordinarias, "le dice a Zhou." Debido a su baja carga y al ligando orgánico bastante hidrofóbico, tiene una tendencia a autoensamblarse a través de un proceso llamado "interacción metalophilic":los centros de paladio se aman y tratan de estar cerca el uno del otro. "Cuando se disuelve en el cuerpo, esto haría que el compuesto de Zhou se autoensamblara en nanopartículas.

Las células cancerosas pueden absorber estas nanopartículas activadas por luz azul de manera muy eficiente. Por lo tanto, se utilizan como nanopartículas dirigidas al cáncer:"Normalmente, estas nanopartículas se unen específicamente a compuestos anticancerígenos para ayudarlos a atacar un tumor, "explica la supervisora ​​Sylvestre Bonnet." Sin embargo, para el nuevo complejo de Zhou, este paso ya no es necesario, porque la droga en sí misma crea sus propias nanopartículas ".

Resultados prometedores

Con los primeros experimentos biológicos en Leiden, Zhou ya demostró in vitro que las nanopartículas son muy eficientes para matar células cancerosas bajo irradiación de luz azul. Próximo, una colaboración con el profesor Wen Sun de la Universidad Tecnológica de Dalian en China mostró que las nanopartículas pueden inhibir el crecimiento del cáncer en modelos de tumores de ratón. Zhou:"En total, Estos resultados sugieren un futuro prometedor para las moléculas de autoensamblaje como medicamentos contra el cáncer, que puede apuntar mejor a los tumores y, por lo tanto, erradicarlos de manera más eficiente ".