Un químico de la RUDN en colaboración con colegas del Instituto de Química Orgánica N.D. Zelinsky y N.K. Instituto Koltsov de Biología del Desarrollo (BID), RAS ha desarrollado un nuevo método para la síntesis de derivados de isoxazol, sustancias que desestabilizan el proceso de división celular y potencialmente pueden convertirse en la base de nuevos medicamentos contra el cáncer. El nuevo método se basa en el uso de reactivos fácilmente disponibles y no requiere altas temperaturas. El trabajo fue publicado en Revista europea de química orgánica .

Muchos medicamentos modernos contra el cáncer son tóxicos, de difícil acceso y / o muy caro. Es más, las células tumorales pueden desarrollar resistencia a los medicamentos utilizados. Por lo tanto, Los investigadores estudian las propiedades biológicas de las moléculas para obtener nuevos fármacos antitumorales con propiedades óptimas. Uno de los enfoques comunes para la búsqueda de tales medicamentos es la prueba de análogos de sustancias que ya mostraron actividad antitumoral. Tales sustancias incluyen, en particular, derivados de isoxazol que inhiben - "desactivan" - la proteína Hsp90, que es necesario para la supervivencia de las células tumorales. Sin embargo, los compuestos de esta clase son inaccesibles debido a la complejidad del procedimiento de síntesis, que requiere, en particular, la ausencia total de moléculas de agua, y los reactivos son caros y tóxicos.

El químico de la RUDN Viktor Khrustalev y sus colegas desarrollaron un método para la síntesis de isómeros de estas sustancias, es decir, los compuestos que son idénticos en composición atómica pero diferentes en la disposición de los átomos en el espacio. Se utilizaron como materias primas derivados de arilnitrometanos y cloroacetamidas de fácil acceso. y la reacción en sí se llevó a cabo a temperaturas que no superaban los 80 grados a presión atmosférica y no requirió condiciones anhidras.

Las sustancias obtenidas tenían actividad anticancerígena, pero a diferencia de los compuestos prototipo, no inhibieron la proteína Hsp90. Su mecanismo de acción se basa en la desestabilización del proceso de división celular ya que impiden la formación de microtúbulos, que son importantes en el proceso de división celular.

Derivados del taxol, uno de los agentes antitumorales más utilizados, tienen el mismo mecanismo de acción. Basándose en los compuestos obtenidos por los científicos, es posible crear un sustituto de un costoso, derivados inaccesibles y altamente tóxicos del taxol en el tratamiento del cáncer.