Los investigadores de la Universidad George Mason han descubierto la ubicación exacta donde se unen dos proteínas responsables de ocultar las células cancerosas del sistema inmunológico. Este descubrimiento proporciona un enfoque novedoso para desarrollar nuevos medicamentos de inmunoterapia contra el cáncer que se pueden administrar en forma de píldora. en comparación con las terapias intravenosas existentes. Los hallazgos se publicaron en julio de 2019 en la Revista de química biológica .

Según Amanda Haymond, autor principal del estudio e investigador del Centro de Proteómica Aplicada y Medicina Molecular y del Instituto de Innovación en Biosalud, el descubrimiento fue posible gracias a una tecnología de pintura de proteínas desarrollada internamente, financiado por el programa de Tecnología Innovadora de Análisis Molecular (IMAT) del Instituto Nacional del Cáncer.

"El objetivo de IMAT es apoyar la creación de tecnologías novedosas que permitan a los científicos realizar descubrimientos transformadores en la investigación del cáncer que antes no eran posibles, "Tony Dickherber, director del programa IMAT, dijo.

La tecnología de pintura de proteínas, desarrollado bajo la financiación de los Institutos Nacionales de Salud, es de hecho transformador. El proceso comienza con dos o más proteínas que cuando se unen, conducir enfermedad. Los científicos utilizan tintes de moléculas pequeñas para pintar las proteínas unidas, y luego una reacción química conocida como desnaturalización los corta. El paso final es cuando los científicos usan un espectrómetro de masas para identificar las regiones sin pintar, que es donde se tocan las proteínas.

Tecnologías actuales en fase inicial de descubrimiento de fármacos, como la cristalografía, a menudo son complicadas, costoso, y requiere mucho tiempo. La tecnología de pintura de proteínas identifica específicamente los puntos de contacto proteína-proteína, destacando una ubicación ideal y una receta a seguir para el desarrollo de fármacos. La receta, junto con el hecho de que la tecnología permite realizar pruebas rápidas de rendimiento del fármaco, significa que los resultados se pueden producir en varios días, en lugar de años.

Para aprovechar este éxito, el equipo de Mason necesitaba empujar más límites. En el nuevo artículo, el equipo describe cómo mejoraron su tecnología, informando sobre el desarrollo y optimización de un nuevo colorante proteico que ha sido probado con éxito en complejos proteicos clínicamente relevantes, PD-1 y PD-L1. La publicación también revela nuevos hallazgos que descifran químicamente la forma en que los colorantes interactúan con las proteínas. que ha sido un misterio para los científicos durante décadas.

"El secreto para usar la técnica de pintura de proteínas es tener la molécula de tinte perfecta con la estructura adecuada para unirse firmemente a las proteínas, "Dijo Haymond.

Monet Pharmaceuticals, una empresa farmacéutica recién formada con sede en el condado de Prince William, Virginia, se ha asociado con el equipo de Mason para otorgar licencias exclusivas de patentes propiedad de la universidad que cubren ampliamente la tecnología de pintura de proteínas.

"Tenemos muchos profesores talentosos en Mason que crean tecnologías innovadoras, pero se necesitan asociaciones para maximizar el impacto. En este caso, el impacto está acelerando el paradigma de descubrimiento de fármacos, "Lance Liotta, codirector del Centro de Proteómica Aplicada y Medicina Molecular, dijo.

Si bien la impresionante tecnología tiene el potencial de transformar el proceso de descubrimiento de fármacos, se basa en comienzos humildes.

"Comenzó con una idea simple que pudimos probar en el laboratorio. Este es un excelente ejemplo de por qué siempre debemos ignorar los pensamientos que impiden que alguien ya haya pensado en esto, o que un experimento nunca funcionaría. Algunas de las ideas más simples pueden conducir a los mayores descubrimientos, "Dijo Haymond.