Los investigadores de química de la Universidad de Colorado en Boulder han desarrollado una nueva forma de sintetizar y optimizar un compuesto antibiótico natural que algún día podría usarse para combatir infecciones letales resistentes a los medicamentos como Staphylococcus aureus, comúnmente conocido como MRSA.

Las infecciones resistentes a los antibióticos afectan a más de 2 millones de personas anualmente y provocan más de 23, 000 muertes en los EE. UU. Cada año, según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC). Un estudio de 2018 realizado por la contraparte europea de los CDC encontró que las superbacterias resistentes a los medicamentos eran responsables de 33, 000 muertes en Europa en 2015.

Los investigadores han identificado previamente tiopéptidos, un compuesto antibiótico de origen natural, como una prometedora vía de estudio. Los tiopéptidos han demostrado cierta eficacia contra MRSA y algunas otras especies bacterianas en ensayos limitados, pero su diversidad estructural hace que sea difícil sintetizar las moléculas a una escala lo suficientemente grande para uso terapéutico.

Para hacer un mejor uso de los tiopéptidos, Los investigadores de CU Boulder volvieron a lo básico y reexaminaron las suposiciones anteriores sobre las propiedades químicas fundamentales de estas moléculas.

"Reevaluamos las similitudes estructurales de estos tiopéptidos a la luz de las superbacterias actuales, porque nadie los había mirado y analizado en un contexto moderno, "dijo Maciej Walczak, autor principal de la nueva investigación y profesor asistente en el Departamento de Química de CU Boulder.

Los investigadores inventaron un nuevo catalizador para impulsar reacciones que facilitan la síntesis de los tiopéptidos y forman el andamiaje esencial necesario para frenar el crecimiento bacteriano. Sus esfuerzos dieron como resultado dos nuevos antibióticos ampliamente representativos:la micrococina P1 y la tiocilina I. Los compuestos son eficientes, escalable y no produce subproductos dañinos.

"Los resultados superaron nuestras expectativas, "Dijo Walczak." Es una reacción muy limpia. El único desperdicio que se produce es el agua y el hecho de que este sea un método muy ecológico podría ser importante en el futuro a medida que la tecnología se amplía ".

El estudio, que fue financiado por la National Science Foundation y co-escrito por el investigador postdoctoral de CU Boulder Siddhartha Akasapu y los estudiantes graduados Aaron Hinds y Wyatt Powell, fue publicado recientemente en la revista Ciencia química .

La nueva metodología de síntesis química es solo un punto de partida, Dijo Walczak. Él y sus colegas planean utilizar sus hallazgos como una plataforma para seleccionar y racionar partes de las moléculas de tiopéptido con el fin de optimizar sus propiedades y aplicarlas ampliamente a otras clases de bacterias.

Los compuestos antibióticos deberán completar ensayos clínicos antes de que puedan ser aprobados para uso humano. un proceso que puede llevar muchos años. Todavía, la necesidad de innovación científica en el campo de las superbacterias resistentes a los antibióticos es mayor que nunca, Dijo Walczak.

"La resistencia a múltiples fármacos es un importante problema de salud mundial y lo será aún más en los próximos años, " él dijo.