Investigadores del Departamento de Fisiología y Biofísica de la Universidad de California, La Escuela de Medicina de Irvine ha descubierto la base molecular de las acciones terapéuticas de una medicina popular africana utilizada para tratar una variedad de enfermedades y trastornos, incluida la diabetes, dolor, dolores de cabeza parálisis y epilepsia.

La medicina herbal, un extracto de hoja del arbusto Mallotus oppositifolius, se ha utilizado en toda África durante siglos. Hasta ahora, el mecanismo molecular no se entendió completamente. El descubrimiento, publicado en Avances de la ciencia , encontró que dos componentes del extracto de hoja de Mallotus se unen a un sitio de unión previamente no reconocido en KCNQ1, un canal de potasio esencial para controlar la actividad eléctrica en muchos órganos humanos, incluido el corazón, riñones tracto gastrointestinal, tiroides y páncreas.

"Las plantas son una rica fuente de compuestos que modulan los canales iónicos. Descubrimos que los compuestos de la medicina popular africana se unen a un sitio nuevo, colocado entre el poro del canal y su sensor de voltaje. Además, Encontramos que uno de los compuestos pertenece a una clase química que anteriormente no se reconocía como abridor de canales KCNQ. Estos descubrimientos duales pueden facilitar el desarrollo futuro de sistemas más seguros, fármacos más eficaces ".

El equipo de investigación de la UCI, compuesto por Angele De Silva, BS, becario postdoctoral Rían Manville, Doctor., y el investigador principal Geoffrey Abbott, Maestría, Doctor., seleccionaron compuestos individuales del extracto de hoja de Mallotus para la actividad de apertura de KCNQ1, confirmando un activador de canal previamente conocido y descubriendo un activador completamente nuevo. Luego utilizaron modelos informáticos para identificar el sitio de unión de estos medicamentos en KCNQ1, y confirmó este sitio previamente no reconocido mediante estudios funcionales de canales KCNQ1 mutantes. El equipo de la UCI también descubrió que el nuevo sitio de unión al fármaco que habían descubierto está presente en un tipo de canal diferente, KCNQ2 / 3, que se encuentra en el cerebro y está relacionado con la epilepsia y la encefalopatía. El descubrimiento de este nuevo sitio podría señalar el camino hacia la mejora de los fármacos antiepilépticos.

"La alteración genética de KCNQ1 causa arritmias cardíacas letales y también está asociada con el cáncer gástrico, diabetes tipo II, y disfunción de la glándula tiroides y pituitaria. La interrupción de KCNQ2 / 3 causa epilepsia y retraso severo en el desarrollo. Por lo tanto, Se necesitan nuevas estrategias para activar terapéuticamente estos canales de potasio y superar los efectos de la alteración genética. El descubrimiento de nuevos productos botánicos que podrían ayudar en las estrategias de desarrollo de fármacos KCNQ destaca la importancia de proteger las especies de plantas que pueden producir nuevas terapias. Factores que incluyen la pérdida de hábitat, recaudación excesiva, y el cambio climático están amenazando este recurso invaluable, "dijo Abbott.