Los investigadores de Queen's University han sintetizado con éxito el agente anticanceroso thapsigargin, que ahora podría abrir la puerta a la creación de nuevos medicamentos contra el cáncer.

El equipo de P. Andrew Evans (Química) y su estudiante graduado Dezhi Chen desarrollaron una ruta eficiente hacia la thapsigargin en solo 12 pasos.

"La primera síntesis exitosa de thapsigargin requirió 42 pasos, que fue logrado por al menos 10 compañeros de trabajo durante un período de 10 años, "dice el Dr. Evans." Lo que hizo Dezhi es impresionante desde cualquier punto de vista. Ideó una nueva ruta hacia este importante agente e implementó con éxito su idea para completar una síntesis de 12 pasos en solo nueve meses ".

Thapsigargin fue aislado de una planta venenosa silvestre, que se conoce comúnmente como la zanahoria mortal, en 1978. A pesar de los numerosos intentos de sintetizar, la complejidad de la molécula lo hizo muy desafiante.

Una característica clave de la tapsigargina es que mata las células cancerosas de crecimiento lento y rápido al inhibir una enzima que controla el equilibrio de calcio esencial dentro de las células.

Con el medicamento contra el cáncer Mipsagargin entrando en ensayos clínicos en etapa tardía, El Dr. Evans dice que "se estima que se requerirá más de una tonelada métrica de thapsigargin por año".

El profármaco Mipsagargin se está probando para el tratamiento de algunos de los cánceres más desafiantes, por ejemplo hígado, cerebro, cáncer de riñón y próstata, lo que lo convierte en una perspectiva emocionante.

"La síntesis eficiente de esta molécula es fundamental, ya que confiar en el aislamiento de una planta que crece en la naturaleza no es una estrategia sólida". "dice el Dr. Evans.

"La planta es resistente al cultivo en condiciones naturales o de invernadero, lo que, junto con el bajo rendimiento y el tedioso aislamiento, hace que nuestro enfoque sea un desarrollo oportuno. Con nuestro proceso podemos hacer que thapsigargin esté mucho más disponible con un proceso más eficiente. También hemos abierto esta área para la preparación de análogos simplificados ".

La investigación fue publicada recientemente en Revista de la Sociedad Química Estadounidense .