Investigadores de LSTM, trabajando en asociación con la Universidad de Liverpool y otros colegas, han desarrollado una molécula que tiene el potencial de convertirse en la primera completamente sintética, tratamiento de una dosis para la malaria.

En un artículo publicado hoy en la revista Comunicaciones de la naturaleza , el equipo multinacional describe la molécula, conocido como E209, como cumpliendo los requisitos clave de los perfiles de candidatos a fármacos de Medicines for Malaria Venture. La molécula es eficaz contra los parásitos que expresan el marcador genético clave para la resistencia a la artemisinina en estudios in vitro.

El control y la eliminación del paludismo requieren estrategias de tratamiento eficaces. Por muchos años, esto ha sido en forma de estrategias de combinación basadas en artemisinina (ACT), que ha visto fármacos basados ​​en artemisinina combinados con un fármaco asociado con una vida media más larga.

Sin embargo, los TCA semisintéticos han tenido un impacto significativo en el tratamiento de la malaria, la búsqueda de una alternativa totalmente sintética se ha realizado durante más de una década. El creciente problema de la resistencia a los ACT actuales puede llevar al fracaso total del tratamiento. Esto ha llevado al grupo a buscar alternativas para mantener la eficacia contra los parásitos con los marcadores genéticos conocidos de resistencia y, al mismo tiempo, actuar con rapidez.

Director adjunto de LSTM, Profesor Steve Ward, es un autor principal del artículo. Dijo:"Extensas investigaciones moleculares han demostrado que las mutaciones en el gen K13 son responsables de la susceptibilidad a la artemisinina y están relacionadas con la resistencia a los medicamentos en algunos parásitos de la malaria. Estas mutaciones permiten que el parásito sobreviva a la exposición al medicamento durante las primeras etapas de la infección en el país. glóbulos rojos. E209 es una molécula revolucionaria, es completamente sintético, retiene la eficacia letal de las artemisininas, actúa contra los parásitos mutantes K13 y se elimina lentamente, lo que aumenta la esperanza de que pueda usarse como una cura de dosis única ".

El otro autor principal, el profesor Paul O'Neill de la Universidad de Liverpool, dijo:"E209 es un fármaco a base de peróxido de segunda generación, diseñado en Liverpool, con mejoras significativas sobre el artesunato de tratamiento antipalúdico estándar de oro. E209 contiene un núcleo único con dos unidades de endoperóxido; mediante la optimización de la química medicinal, la estabilidad, La potencia y la farmacocinética de esta clase ahora se han optimizado. El desarrollo de E209 ha sido posible gracias a nuestra estrecha asociación con Medicines for Malaria Venture (Ginebra) con el Comité Asesor Científico de Expertos de MMV, proporcionando una contribución invaluable al proyecto. "

El extenso conjunto de datos obtenido para E209 se obtuvo a través de una red colaborativa global de científicos de todo el mundo, lo que permitió que este proyecto de descubrimiento de fármacos avanzara rápidamente.