El nombre "serpentina" proviene de la característica forma serpentina de estos receptores. Tienen un dominio de siete transmembrana, que es una serie de siete regiones helicoidales que atraviesan la membrana celular. Los bucles extracelulares entre estos dominios forman el sitio de unión del ligando, mientras que los bucles intracelulares interactúan con la proteína G.
Cuando un ligando se une a un receptor serpentino, provoca un cambio conformacional en el receptor que activa la proteína G. Esto conduce a una serie de eventos de señalización posteriores que pueden resultar en una variedad de respuestas celulares, como la liberación de neurotransmisores o la contracción de los músculos.
Los receptores serpentinos son una familia de receptores muy importante y participan en una amplia variedad de procesos de señalización celular. También son el objetivo de muchos medicamentos, incluidos los utilizados para tratar el asma, las enfermedades cardíacas y la depresión.