Un equipo de investigadores de la Universidad de Illinois dirigido por la profesora de química M. Christina White ha desarrollado un nuevo catalizador a base de manganeso que puede cambiar la estructura de moléculas parecidas a las de las drogas para producir nuevos fármacos. avanzar en el ritmo y la eficiencia del desarrollo de fármacos.

Sus hallazgos aparecen en la revista. Química de la naturaleza .

Muchos productos farmacéuticos contienen andamios de carbono-hidrógeno alifáticos y aromáticos en los que los químicos introducen átomos de oxígeno en ubicaciones precisas para dictar el comportamiento del fármaco. Las moléculas alifáticas tienen enlaces carbono-hidrógeno que son fuertes, omnipresente y difícil de manipular sin afectar a otros, partes más reactivas de la molécula. Por ejemplo, los aromáticos tienen un tipo de enlace que suele ser más reactivo que los enlaces alifáticos carbono-hidrógeno.

"La naturaleza nos dice en ejemplos de medicamentos como la eritromicina y el Taxol que al intercambiar átomos de hidrógeno específicos con átomos de oxígeno en lugares estratégicos, los químicos pueden controlar la función de una droga, "Dijo White." Sin embargo, Los enlaces carbono-hidrógeno en estructuras alifáticas son algunos de los más fuertes de la naturaleza, y nuestros métodos desarrollados previamente para convertirlos en enlaces carbono-oxígeno, un proceso llamado oxidación, tienden a no tolerar los aromáticos, que también son muy frecuentes en las drogas ".

"Hemos desarrollado un catalizador de manganeso sintético que puede oxidar los andamios alifáticos en presencia de aromáticos que sirven como marco para la mayoría de los fármacos, "Dijo White. White a menudo se refiere a lo que hace su grupo como" cirugía molecular ". Piense en este catalizador de manganeso como análogo a una sierra que puede cortar el cráneo sin tocar el cerebro, ella dijo.

"Nuestro nuevo catalizador hace el trabajo de una enzima compleja, pero es una sustancia simple que usa principios básicos y se puede almacenar en un refrigerador, "Permitirá a los desarrolladores de fármacos reemplazar un átomo de hidrógeno por un átomo de oxígeno sin tener que fabricar un nuevo fármaco desde cero", dijo.

El equipo ha utilizado el nuevo catalizador de manganeso para demostrar con éxito la oxidación en 50 moléculas, cuatro de los cuales son andamios de drogas, con el potencial de producir rápidamente derivados que tienen diferentes actividades biológicas o metabolitos. Esto es importante porque los metabolitos, los subproductos del metabolismo de un fármaco, a veces provocan efectos secundarios o son más activos que el fármaco original. Dijo White.

"Avanzando, Creemos que este catalizador puede permitir a los químicos acelerar el proceso de descubrimiento de fármacos produciendo nuevos fármacos a partir de los antiguos e identificando metabolitos sin tener que realizar nuevas síntesis. " ella dijo.