Los investigadores de la Universidad RUDN participan activamente en el desarrollo de isoxazoles, compuestos químicos capaces de suprimir el crecimiento de tumores malignos. Los resultados del estudio se publicaron en Tetraedro .

El espectro de actividad biológica de los isoxazoles es bastante amplio. Exhiben antivirales, actividad antiinflamatoria y antitumoral. Los compuestos que contienen el anillo de isoxazol son eficaces en el tratamiento del cáncer. En particular, se sabe que uno de ellos ralentiza el crecimiento de las células cancerosas y polimeriza la proteína tubulina, contribuyendo así a la disminución del proceso inflamatorio. Otro reduce la actividad de la proteína Hsp90 (una de las proteínas de choque térmico), que ayuda a que las proteínas de las células cancerosas se plieguen correctamente y las protege del choque térmico.

Sin embargo, el desarrollo de derivados de isoxazol es extremadamente complejo:los catalizadores y reactivos necesarios no están disponibles a escala industrial, y la síntesis de esta clase de sustancias es ineficaz y está mal regulada. Por lo tanto, el objetivo de los autores fue crear un método eficiente y económico de síntesis regioselectiva de isoxazoles a partir de materiales disponibles en condiciones suaves que no requieran altas temperaturas y otros factores que puedan complicar la síntesis.

Durante la investigación, los científicos sintetizaron 3, 4-diaril-5-carboxi-4, 5-dihidroisoxazol-2-óxidos. Estos compuestos incluyen un heterociclo central de cinco miembros que contiene heteroátomos de nitrógeno y oxígeno que ocupan posiciones vecinas. También hay sustituyentes en los átomos de carbono, varios grupos funcionales cuya posición con respecto a los heteroátomos se puede cambiar.

"El artículo desarrolla compuestos biológicamente activos que exhiben actividad antitumoral. Empleados de la Universidad RUDN habían estado estudiando la estructura, geometría e interrelación entre estructura y propiedades. Descubrimos que con diferentes arreglos de sustituyentes en el ciclo, las propiedades del compuesto también cambian, "dice Victor Khrustalev, Licenciatura en Química Física, Catedrático del Departamento de Química Inorgánica de la Universidad RUDN.

"Los compuestos poseen una potencial actividad anticancerígena y antiviral, que debe ser estudiado cuidadosamente. Para comprender si el compuesto es eficaz, es necesario realizar pruebas biológicas en organismos vivos. Sin embargo, en primer lugar, deberíamos emprender un estudio detallado de cómo las propiedades manifestadas de los compuestos resultantes dependen de la posición de los sustituyentes en el ciclo del isoxazol, es decir, cómo las propiedades biológicas de la sustancia que se está desarrollando dependen de su estructura, ", concluye el científico.