Los científicos de la Universidad RUDN participaron activamente en el desarrollo de un compuesto químico para detener las convulsiones durante los ataques epilépticos. Los resultados del estudio se publicaron en Quiralidad .

La epilepsia es una enfermedad neurálgica crónica que causa ataques convulsivos en humanos y otros animales. La patogenia de esta enfermedad son descargas paroxísticas en las células nerviosas del cerebro que provocan convulsiones. Los anticonvulsivos ayudan a detener el ataque epiléptico. El medicamento en sí es un polvo que se disuelve en agua y se inyecta en una persona que experimenta tal convulsión.

Para obtener un nuevo anticonvulsivo, Los científicos han desarrollado un compuesto con quiralidad, un átomo de carbono asimétrico con una configuración incompatible de las formas izquierda y derecha de la molécula, esto es análogo a la diferencia entre la mano derecha e izquierda. Por lo tanto, el entorno más cercano del centro quiral es un tetraedro, una pirámide trigonal regular en el medio de la cual hay un átomo de carbono quiral y en sus vértices hay sustituyentes:átomos o grupos de átomos que reemplazan átomos de hidrógeno en fragmentos de hidrocarburos. La quiralidad de esta construcción es que estos cuatro sustituyentes están dispuestos de manera diferente en el espacio entre sí. En otras palabras, si aislamos modelos tridimensionales individuales de estos tetraedros de la estructura de la molécula y tratamos de combinarlos, no coincidirán.

"Una de las áreas más importantes de nuestra investigación científica son las sustancias químicas que tienen actividad biológica potencial. En este caso, los compuestos estudiados tienen una actividad específica:son anticonvulsivos. Esta es una propiedad común de los compuestos de esta clase, pero para que los compuestos muestren estas propiedades de manera más eficiente, deben ser quiralmente (ópticamente) puros, es decir, los centros asimétricos de todas las moléculas en la masa total de la sustancia deben tener la misma configuración. El artículo publicado está dedicado al método de separación de mezclas racémicas que contienen moléculas con varias configuraciones absolutas (R o S) de átomos de carbono quirales, ", dijo el químico Victor Khrustalev de la Universidad RUDN.

Los científicos sintetizaron y estudiaron la estructura de 3-etil-2-fenilpirrolidin-2-1 (EPP) que muestra actividad anticonvulsiva. El compuesto puede existir en tres formas:como dos estereoisómeros R / S quiralmente puros y un racemato, una mezcla de moléculas con diferentes configuraciones R y S del centro asimétrico.

Las tres formas muestran actividad biológica en diversos grados. Los autores encontraron que el compuesto ayuda eficazmente a detener las convulsiones solo cuando es quiralmente puro, es decir, contiene moléculas de una sola configuración, ya sea R o S. Cuando el compuesto se produce en condiciones normales, siempre se forma un racemate, lo que dificulta su uso en la práctica médica.

En el transcurso del trabajo, los científicos sintetizaron el compuesto con la fórmula química deseada en forma de racemato, lo cual fue confirmado por los métodos de espectroscopia de RMN e IR. Luego, con el uso de cromatografía líquida de alta resolución, los autores dividieron la mezcla racémica en estereoisómeros ópticamente puros. Por lo tanto, los investigadores separaron las formas necesarias de un compuesto químico dado, que luego puede servir como base para un nuevo medicamento. Los científicos confirmaron que hay moléculas de una sola configuración en las formas aisladas después de examinarlas mediante análisis de difracción de rayos X.