Los científicos han desarrollado con éxito una nueva técnica para hacer crecer de forma fiable cristales de moléculas orgánicas solubles a partir de gotitas a nanoescala. desbloquear el potencial del desarrollo acelerado de nuevos fármacos.

Expertos en química de las universidades de Newcastle y Durham, trabajando en colaboración con SPT Labtech, han hecho crecer los pequeños cristales a partir de gotitas encapsuladas a nanoescala. Su método innovador, que implica el uso de aceites inertes para controlar la pérdida de disolvente por evaporación, tiene el potencial de mejorar la línea de desarrollo de fármacos.

Si bien la cristalización de moléculas orgánicas solubles es una técnica utilizada por científicos de todo el mundo, la capacidad de hacerlo con cantidades tan pequeñas de analito es revolucionaria.

Mediante el uso de este nuevo método, llamada cristalización encapsulada de nanodroplet (ENaCt), los investigadores han demostrado que se pueden realizar cientos de experimentos de cristalización en unos pocos minutos. Cada experimento implica unos pocos microgramos de analito molecular disueltos en unos pocos nanolitros de disolvente orgánico y está automatizado. lo que permite la configuración rápida de cientos de experimentos únicos con facilidad. La concentración de estos experimentos de nanogotas da como resultado el crecimiento de los monocristales de alta calidad deseados que son adecuados para el análisis moderno de difracción de rayos X.

Publicar sus hallazgos en la revista. Chem , el equipo, dirigido por los doctores Michael Hall y Mike Probert, de la Universidad de Newcastle, REINO UNIDO, desarrolló con éxito un nuevo enfoque de cristalización molecular que permite el acceso, dentro de unos días, a monocristales de alta calidad, mientras que requiere sólo unos pocos miligramos de analito.

Impacto de gran alcance

Dr. Hall, profesor titular de química, Universidad de Newcastle, dijo:"Hemos desarrollado una técnica de cristalización a nanoescala para moléculas pequeñas solubles orgánicamente, utilizando robótica de manipulación de líquidos de alto rendimiento para realizar múltiples experimentos de cristalización simultáneamente con requisitos mínimos de muestra y altas tasas de éxito.

"Este nuevo método tiene el potencial de tener un impacto de gran alcance dentro de las ciencias moleculares y más allá. La investigación fundamental se beneficiará de una caracterización altamente detallada de nuevas moléculas," como productos naturales o moléculas sintéticas complejas, por cristalografía de rayos X, mientras que se acelerará el desarrollo de nuevos medicamentos por parte de la industria farmacéutica, a través del acceso rápido a formas cristalinas caracterizadas de nuevos ingredientes farmacéuticos activos ".

Entendiendo estas nuevas formas cristalinas, conocidos como polimorfos, es esencial para la generación exitosa de nuevos fármacos y agentes farmacéuticos. La capacidad de investigar estas formas de forma rápida y a gran escala, minimizando la cantidad de analito requerida, podría ser un avance clave habilitado por el nuevo protocolo ENaCT.

Dr. Paul Thaw de SPT Labtech, agregó:"Ha sido un placer permitir que este trabajo desarrolle un método novedoso de alto rendimiento para la difracción de rayos X de cristal único en mosquitos con el equipo de Newcastle. Tener la capacidad de detectar rápidamente moléculas pequeñas solubles orgánicas en la escala de microgramos brindará información valiosa tanto para la investigación académica como para el diseño y validación de fármacos farmacéuticos ".

Dr. Probert, profesor titular de química inorgánica y jefe de cristalografía, Universidad de Newcastle, comentó "... este nuevo enfoque de la cristalización tiene la capacidad de transformar el panorama científico para el análisis de moléculas pequeñas, no sólo en las áreas de descubrimiento y administración de fármacos, sino también en la comprensión más general del estado sólido cristalino ".