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  • Poros obstruidos para una mayor eficacia:la proteína de suero estabiliza el nanotransportador, controla la liberación del fármaco dependiente del pH

    (Phys.org) —¿Cómo se pueden transportar de forma segura los productos farmacéuticos a través del ambiente ácido del estómago y hasta los intestinos? Un equipo de investigadores canadienses y australianos ha desarrollado un nuevo nanotransportador que consiste en partículas porosas de dióxido de silicio estabilizadas con una proteína de suero. En ambientes ácidos, la proteína forma un gel que cierra los poros; a valores de pH más altos, se abren los poros.

    Para productos farmacéuticos, tanto el fármaco en sí como su forma de administración son importantes, ya que este último determina dónde y cuándo el fármaco se activa en el organismo. Por ejemplo, Las formulaciones de liberación prolongada están diseñadas para mantener un nivel constante del fármaco durante un período de tiempo más prolongado y los fármacos antitumorales están destinados a activarse en las células enfermas de la forma más selectiva posible para minimizar los efectos secundarios. Para que esto funcione, los medicamentos deben estar "empaquetados" correctamente. El envasado también se requiere a menudo para los medicamentos que se administran por vía oral porque muchos medicamentos son destruidos por el ácido del estómago antes de que puedan llegar al intestino para ser absorbidos por el torrente sanguíneo. Sin embargo, la protección contra el ácido también debe liberar el fármaco en las condiciones que se encuentran en el intestino.

    Un tipo de "paquete" de fármacos muy prometedor es la nanopartícula mesoporosa de dióxido de silicio. Estos son biocompatibles y fáciles de hacer con los tamaños de partículas y poros requeridos. La química de sus superficies internas y externas se puede modificar fácilmente, se pueden cargar fácilmente con moléculas de fármacos de varios tamaños, y estos, a su vez, pueden liberarse de forma controlada. Sin embargo, estas partículas tienen tendencia a agregarse en condiciones fisiológicas, que pueden cambiar completamente sus propiedades. También, Deben desarrollarse nuevos métodos para asegurar la liberación selectiva en el objetivo deseado. El cambio de pH en la transición del estómago al intestino es un desencadenante potencial.

    Un equipo dirigido por Shi Zhang Qiao en la Universidad de Queensland (Brisbane, Australia) y Freddy Kleitz en la Université Laval (Quebec, Canadá) ahora ha refinado algunos nanotransportadores de dióxido de silicio, informan en la revista Angewandte Chemie. Su éxito se debe al uso de β-lactoglobulina, una proteína de suero utilizada como suplemento dietético. Los investigadores adjuntaron esto a la superficie exterior de las nanopartículas porosas, previniendo su agregación y aumentando su biocompatibilidad. A valores de pH por debajo de 5, como los que se encuentran en el estómago, Geles de β-lactoglobulina:se hincha y forma una "capa" de gelatina alrededor de las nanopartículas, que obstruye los poros y evita que la droga salga. A valores de pH más altos como los de los intestinos, la proteína asume la forma de moléculas discretas, abriendo los poros y liberando la droga.

    Además del estómago y el intestino, otros órganos también tienen diferentes valores de pH, e incluso existen diferencias de pH entre ciertos tumores y el tejido sano circundante. Es posible que se pueda utilizar un mayor desarrollo de este nuevo procedimiento para fabricar nanotransportadores capaces de reaccionar a gradientes de pH más sutiles.


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