Una nueva clase de nanopartículas, sintetizado por un equipo de investigación de UC Davis para prevenir la liberación prematura de fármacos, promete una mayor precisión y eficacia en la administración de medicamentos contra el cáncer a los tumores. El trabajo se publica en línea en Angewandte Chemie .

En su papel que aparecerá en la contraportada interior de la revista, Kit Lam, profesor y presidente del Departamento de Bioquímica y Medicina Molecular, y su equipo informan sobre la síntesis de una nueva clase de micelas llamadas micelas reticuladas de boronato de respuesta dual (BCM), que producen cambios fisicoquímicos en respuesta a desencadenantes específicos.

Una micela es un agregado de moléculas de tensioactivo dispersas en un líquido a base de agua como la solución salina. Las micelas son de tamaño nanométrico, midiendo alrededor de 25-50 nanómetros (un nanómetro es una mil millonésima parte de un metro), y pueden funcionar como nanoportadores para la administración de fármacos.

Los BCM son un tipo único de micela, que libera la carga útil rápidamente cuando se activa por el microambiente ácido del tumor o cuando se expone a un compuesto químico administrado por vía intravenosa como el manitol, un compuesto de azúcar aprobado por la FDA que se usa a menudo como agente diurético, que interfiere con las micelas reticuladas.

"Este uso de nanoportadores micelares de dirección reticulados reversiblemente para administrar medicamentos contra el cáncer ayuda a prevenir la liberación prematura de medicamentos durante la circulación y asegura la administración de altas concentraciones de medicamentos al sitio del tumor, "dijo el primer autor Yuanpei Li, un becario postdoctoral en el laboratorio de Lam que creó la nueva nanopartícula con Lam. "Es una gran promesa para una mejora significativa en la terapia del cáncer".

Las nanopartículas que responden a estímulos están ganando una atención considerable en el campo de la administración de fármacos debido a su capacidad para transformarse en respuesta a desencadenantes específicos. Entre estas nanopartículas, Las micelas reticuladas que responden a estímulos (SCM) representan un sistema nanoportador versátil para la administración de fármacos dirigidos a tumores.

Demasiado a menudo Las nanopartículas liberan fármacos de forma prematura y no alcanzan su objetivo. Los SCM pueden retener mejor el fármaco encapsulado y minimizar su liberación prematura mientras circula en la reserva de sangre. La introducción de reticulantes ambientalmente sensibles hace que estas micelas respondan al ambiente local del tumor. En estos casos, el fármaco de carga útil se libera principalmente en el tejido canceroso.

Las micelas reticuladas de boronato de doble respuesta que ha desarrollado el equipo de Lam representan una segunda generación aún más inteligente de SCM capaces de responder a múltiples estímulos como herramientas para lograr la administración de fármacos en múltiples etapas al complejo en microambiente vivotumor. Estos BCM administran medicamentos basados ​​en el autoensamblaje de polímeros que contienen ácido borónico y polímeros que contienen catecol. ambos hacen que estas micelas sean inusualmente sensibles a los cambios en el pH del medio ambiente. El equipo ha optimizado la estabilidad de las micelas reticuladas de boronato resultantes, así como su respuesta al estímulo al pH ácido y al manitol.

Esta nueva plataforma de nanoportadores es muy prometedora para la administración de fármacos que minimiza la liberación prematura de fármacos y puede liberar el fármaco a demanda dentro del microambiente ácido del tumor o en los compartimentos celulares ácidos cuando es absorbido por las células tumorales diana. También se puede inducir la liberación del fármaco mediante la administración intravenosa de manitol.