Esto se puede lograr mediante varias estrategias:
Diseño de profármacos: Un profármaco es un derivado químico de un fármaco que sufre una biotransformación en el cuerpo para liberar el fármaco activo. Los profármacos están diseñados para mejorar la biodisponibilidad del fármaco abordando desafíos específicos. Por ejemplo, un profármaco puede ser más soluble en agua que el fármaco original, mejorando así la absorción. Una vez en el cuerpo, las enzimas escinden el profármaco para liberar el fármaco activo.
Formación de sal: La formación de sales implica combinar un fármaco con un ácido o base inorgánico u orgánico para formar una sal. Esto puede mejorar la solubilidad y la velocidad de disolución del fármaco, lo que lleva a una mayor biodisponibilidad. Por ejemplo, la forma salina de un fármaco puede ser más soluble en ambientes acuosos, como el tracto gastrointestinal, lo que facilita su absorción.
Complejización: La complejación implica la formación de un complejo no covalente entre un fármaco y un agente complejante. Las ciclodextrinas, por ejemplo, son oligosacáridos cíclicos que pueden formar complejos de inclusión con moléculas de fármacos. Estos complejos pueden mejorar la solubilidad, la velocidad de disolución y la estabilidad del fármaco, mejorando así la biodisponibilidad.
Micronización: La micronización es un proceso de reducción del tamaño de partícula de un fármaco al rango de micras. Esto aumenta la superficie del fármaco, lo que da como resultado una disolución más rápida y una biodisponibilidad mejorada. Los medicamentos micronizados se dispersan de manera más uniforme en medios acuosos, lo que permite una absorción más eficiente.
Dispersiones Sólidas: Las dispersiones sólidas implican dispersar un fármaco dentro de una matriz portadora hidrófila o hidrófoba en estado sólido. Esta técnica mejora la solubilidad y la velocidad de disolución del fármaco al minimizar la cristalinidad del fármaco y aumentar su superficie. Las dispersiones sólidas se pueden preparar utilizando diversos métodos, como extrusión por fusión, mezcla por fusión en caliente y secado por aspersión.
Formulaciones de nanopartículas: Las nanopartículas son sistemas de administración de fármacos con tamaños de partículas que oscilan entre 1 y 100 nanómetros. Pueden mejorar la biodisponibilidad aumentando la solubilidad del fármaco, protegiéndolo de la degradación y mejorando la orientación del fármaco. Las nanopartículas se pueden administrar por vía oral, intravenosa o mediante otras vías de administración.
Al realizar pequeños cambios químicos en las moléculas de los fármacos o emplear estrategias de formulación, es posible mejorar su biodisponibilidad y optimizar sus efectos terapéuticos. Estos enfoques permiten que los fármacos lleguen a la circulación sistémica de forma más eficaz, lo que mejora la eficacia de los fármacos y reduce los efectos secundarios.
