Antonella Di Pizio y Maik Behrens del Instituto Leibniz de Biología de Sistemas Alimentarios de la Universidad Técnica de Munich, junto con sus socios de cooperación, han desarrollado activadores altamente efectivos para el receptor amargo TAS2R14 en un proyecto de investigación germano-israelí. Las nuevas sustancias se utilizan para investigar las funciones fisiológicas aún desconocidas del receptor. por ejemplo, en el sistema inmunológico humano.

El equipo de científicos publicó sus resultados en la revista Ciencias de la vida celular y molecular.

¿Receptor amargo (sabor) con efecto sobre la salud?

Solo se sabe desde hace aproximadamente 15 años que los humanos detectan el amargor con la ayuda de 25 variantes de receptor diferentes. TAS2R14 es uno de ellos. Sin embargo, a diferencia de la mayoría de los otros receptores amargos, detecta un amplio espectro de sustancias amargas. Además de las sustancias vegetales secundarias, como la cafeína, sus activadores también incluyen medicamentos. Sin embargo, el receptor amargo no solo es relevante para la percepción del gusto. Hallazgos recientes indican que proporciona otras funciones fisiológicas que son importantes para nuestra salud. Se encuentra en las células de los pulmones y los testículos y desempeña un papel en la respuesta inmune innata.

Sustancia antigua como base para el diseño de fármacos modernos

Para investigar específicamente las múltiples funciones de TAS2R14 en diferentes órganos y tejidos, entre otras cosas, son necesarios activadores altamente eficaces (potentes) del receptor. Usando un enfoque de modelado asistido por computadora basado en estructura, El equipo de científicos germano-israelí ha logrado por primera vez sintetizar tres sustancias tan potentes. La sustancia original para el diseño del fármaco fue el fármaco ácido flufenámico. El ingrediente activo bien conocido es uno de los medicamentos antiinflamatorios no esteroides y está contenido en ungüentos para músculos y articulaciones. Tiene efecto antiinflamatorio y analgésico, porque bloquea las enzimas que promueven la liberación de prostaglandinas.

"Elegimos este ingrediente activo como base para nuestras investigaciones porque estimula el receptor incluso en las concentraciones más mínimas. Esto significa que aproximadamente ocho millonésimas de gramo de la sustancia por litro ya son suficientes para este propósito, "explica el bioinformático y autor principal, Antonella Di Pizio. Los nuevos derivados son activadores extremadamente potentes, más eficaz que la droga conocida, y en el futuro se utilizarán como herramientas en estudios funcionales.

Una nueva área de investigación "farmaconutrición" con un enfoque de biología de sistemas

"Debido a los numerosos descubrimientos nuevos, ya no consideramos las sustancias amargas exclusivamente como componentes aromatizantes puros, sino también como componentes nutricionales médicamente eficaces, "dice el biólogo molecular Maik Behrens". Asimismo, hoy en día, los receptores amargos ya no deben verse como simples sensores que nos advierten de sustancias potencialmente tóxicas antes de tragarlas ". Para investigar las correlaciones entre sustancias amargas, receptores amargos y el organismo humano una nueva, Se requiere un enfoque de biología de sistemas de gran alcance, prosiguió el biólogo. El Instituto Leibniz sigue este enfoque combinando la investigación molecular básica con los últimos métodos de bioinformática y tecnologías de alto rendimiento.