Investigadores del Departamento de Fisiología y Biofísica de la Universidad de California, La Escuela de Medicina de Irvine ha descubierto la base molecular de la acción terapéutica de una antigua medicina herbal utilizada en África para tratar diversas enfermedades. incluida la epilepsia.

La medicina herbal, un extracto de hoja del arbusto Mallotus oppositifolius , Anteriormente se descubrió que era eficaz para controlar las convulsiones, pero se desconocía el mecanismo. El descubrimiento, publicado en Comunicaciones de la naturaleza , encontró que dos componentes del extracto de hoja de Mallotus activan KCNQ2 / 3, un canal de iones de potasio esencial para controlar la actividad eléctrica en el cerebro. Los dos componentes fueron algo efectivos por sí solos, pero en combinación fueron muy eficaces tanto para activar los canales KCNQ2 / 3 como para prevenir convulsiones potencialmente mortales.

El equipo de investigación de la UCI, compuesto por el becario postdoctoral Rían Manville, Doctor. y el investigador principal Geoffrey Abbott, Maestría, Doctor., se seleccionaron compuestos individuales del extracto de hoja para determinar la actividad de apertura de canales, y luego combinó los dos compuestos más activos para descubrir la sinergia terapéutica contenida en un remedio popular africano utilizado durante siglos. Sorprendentemente, uno de los dos compuestos identificados, ácido isovalérico, también es un componente principal de la raíz de valeriana, una hierba utilizada en la antigua Grecia como remedio para el insomnio para dormir, y durante siglos por los ingleses y también los nativos americanos como anticonvulsivo. La raíz de valeriana todavía es utilizada por 2 millones de personas cada semana en los Estados Unidos como un remedio a base de hierbas para la ansiedad y el insomnio.

"Estamos muy interesados ​​en adoptar un enfoque molecular de la etnobotánica (el estudio de las plantas y su uso por parte de las poblaciones locales) para descubrir los mecanismos moleculares de los remedios antiguos y utilizar este conocimiento para crear fármacos más seguros y eficaces. Los canales KCNQ que estudiamos se abren típicamente por actividad eléctrica, pero sabemos que también son increíblemente sensibles a la presencia de moléculas pequeñas, incluyendo neurotransmisores, pero también moléculas del exterior, como las drogas, y constituyentes de alimentos y extractos de hierbas, ", dijo Abbott." Algunas medicinas populares están en peligro de perderse, ya sea porque se están olvidando las prácticas tradicionales, o porque las especies vegetales utilizadas están en peligro. La pérdida de especies puede deberse a una recolección excesiva, Destrucción del habitát, o cambio climático. Hay una carrera contra el tiempo para evitar que este increíble recurso se pierda para siempre ".

El equipo de la UCI descubrió que el extracto de hierbas que estudiaron tenía preferencias de subtipo de canal diferentes a las de los medicamentos modernos que activan el canal KCNQ2 / 3. como el fármaco anticonvulsivo, retigabina. Debido a esto, combinando los compuestos de hierbas con retigabina, pudieron cerrar completamente el canal, una hazaña no lograda anteriormente.

"Bloquear el canal es un buen truco, pero también podría tener implicaciones clínicas. Retigabina se retiró del mercado el año pasado debido a un efecto secundario sorprendente:vuelve azul la piel y el blanco de los ojos. Sin embargo, mediante la combinación de retigabina con los componentes a base de hierbas, descubrimos que podíamos reducir en gran medida la dosis de retigabina necesaria para la actividad. Este tipo de estrategia podría algún día permitirnos usar medicamentos como retigabina en dosis lo suficientemente bajas como para ser seguros. conservando o incluso mejorando su eficacia combinándolos con compuestos potenciadores naturales derivados de plantas, "dijo Abbott.

Además de los efectos potenciadores del extracto de hierbas, La identificación de la capacidad de sustancias químicas específicas dentro de las plantas para activar canales iónicos influyentes como KCNQ2 / 3 puede conducir algún día a una nueva epilepsia. medicamentos para la ansiedad y el dolor que explotan los espacios químicos alternativos que ofrecen los constituyentes moleculares de los etnobotánicos.