Los científicos que trabajan para desarrollar un nuevo antibiótico que cambie las reglas del juego han logrado un avance significativo hacia la creación de tratamientos farmacológicos comercialmente viables al producir dos versiones sintéticas simplificadas de la sustancia que son tan potentes para matar superbacterias como MRSA como su forma natural.

El gran avance de los investigadores de la Universidad de Lincoln, REINO UNIDO, marca otro paso importante para darse cuenta del potencial de la teixobactina para ayudar en la lucha mundial contra los patógenos resistentes a los antibióticos. La teixobactina es un antibiótico natural descubierto recientemente que muchos en la comunidad científica internacional creen que podría conducir a la creación del primer antibiótico nuevo comercialmente viable en 30 años.

El equipo de Lincoln ha sintetizado con éxito nuevas versiones simplificadas de teixobactina que aprovechan los mismos poderosos efectos antibióticos de una manera que podría producirse a escala comercial. Sus hallazgos se publican en la revista de la Royal Society of Chemistry, Ciencia química .

Hasta ahora, Los científicos que intentaban sintetizar la teixobactina creían que necesitaban utilizar aminoácidos catiónicos (o cargados positivamente) que se unen a la diana bacteriana mediante una "cadena lateral". Esto significaba que tenían que usar el aminoácido muy raro que se encuentra naturalmente en la teixobactina, llamado enduracididina, o los alternativos que tenían menor potencia contra las superbacterias.

Cada aminoácido se encuentra en un lugar específico en la estructura de la teixobactina, y el equipo de Lincoln ha reemplazado con éxito la enduracididina, que ocupa el puesto diez, con dos aminoácidos alternativos que no están cargados positivamente. Estos aminoácidos carecen de la parte 'vinculante', invalidando el conocimiento previo de que la enduracididina es esencial para que la llamada 'unión a la diana' sea muy potente contra las superbacterias.

Con este nuevo conocimiento, las versiones sintetizadas de teixobactina se pueden desarrollar más fácilmente, llevar el proceso de hasta 30 horas a solo diez minutos para un solo paso de acoplamiento, un paso significativo para convertir la teixobactina en un nuevo fármaco viable. En tono rimbombante, Las dos nuevas formas simplificadas de teixobactina también han demostrado tener una potencia idéntica contra las superbacterias que la forma natural de teixobactina.

Dr. Ishwar Singh, especialista en diseño y desarrollo de fármacos novedosos de la Facultad de Farmacia de la Universidad de Lincoln, está liderando el equipo de investigación. Explicó:"Cuando se descubrió la teixobactina, fue pionera en sí misma como un nuevo antibiótico que mata las bacterias sin resistencia detectable, incluidas las superbacterias como el MRSA. Hemos estado investigando una manera de simplificar el diseño y al mismo tiempo conservar la alta potencia contra bacterias resistentes como MRSA.

"Este diseño simplificado y una síntesis más eficiente permitirán realizar trabajos a nivel comercial. La enduracididina estaba limitando severamente nuestra capacidad para hacer esto debido a su escasez, una síntesis compleja de varios pasos, y pasos largos y repetitivos de entre 16 y 30 horas con alta tasa de fallas y rendimientos muy bajos.

"Necesitábamos hacer un cambio en la estructura para que pudiéramos hacer que la molécula fuera más viable para el desarrollo de fármacos. Habíamos intentado reemplazarla con otros aminoácidos con una composición similar, pero todos eran menos potentes en comparación con la forma natural de teixobactina. Ahora, Hemos descubierto que, de hecho, podemos usar aminoácidos que son estructuralmente diferentes, y están disponibles comercialmente. También son 16 veces más potentes que un antibiótico de uso clínico para matar la superbacteria MRSA. y también eran muy potentes contra otras infecciones resistentes a los antibióticos, como los enterococos resistentes a la vancomicina, y tuberculosis ".

El trabajo se basa en el éxito de la investigación pionera del equipo para abordar la resistencia a los antimicrobianos durante los últimos 18 meses. El Dr. Singh está trabajando con colegas de la Facultad de Ciencias de la Vida y la Facultad de Química de la Universidad de Lincoln para desarrollar teixobactinas en un fármaco viable.

Los investigadores predicen que para 2050, otros 10 millones de personas sucumbirán a infecciones resistentes a los medicamentos cada año. El desarrollo de nuevos antibióticos que puedan utilizarse como último recurso cuando otros fármacos son ineficaces es, por tanto, un área de estudio crucial para los investigadores de la salud de todo el mundo.