Fármacos potenciales que parecen prometedores en el laboratorio, pero no muestre ninguna actividad en una persona:le cuestan a la industria una cantidad increíble de tiempo y dinero. Es por eso que Indira Nederpelt se enfoca en una búsqueda más eficiente de nuevos medicamentos en su doctorado, determinando la cinética de un fármaco potencial al principio del proceso de desarrollo del fármaco.

Importancia de la cinética

Muchas enfermedades pueden tratarse activando o bloqueando un receptor particular en el cuerpo con un medicamento. 'Durante décadas, la afinidad de un fármaco fue el foco principal del descubrimiento de fármacos:la atracción entre la molécula y el receptor, 'dice Nederpelt. 'Desde los últimos diez años, algunos investigadores prefieren observar la velocidad a la que una molécula se une al receptor y cuánto tiempo permanece esa molécula en el receptor, también llamada cinética. Todavía hay muchos escépticos, pero en mi investigación muestro lo importante que son estas cinéticas ”.

De milisegundos a horas

“El principal consenso en mi campo es que la cinética de diferentes medicamentos es aproximadamente la misma. Como prueba de concepto, desarrollé ensayos novedosos y demostré con estos ensayos que la cinética de los medicamentos puede variar enormemente:algunos medicamentos se unen al receptor en milisegundos, otros necesitan minutos y, a veces, incluso horas, 'Nederpelt explica. En el caso ideal, una serie de excepciones excluidas, un fármaco se une rápidamente al receptor y permanece allí durante mucho tiempo. Si ese es el caso, un paciente puede tomar el medicamento con menos frecuencia, por ejemplo, solo una vez a la semana en lugar de dos veces al día.

Sustancias endógenas

'Durante mi doctorado pensé, ¿no nos estamos olvidando de algo? 'Dice Nederpelt. 'Nuestro cuerpo produce sustancias endógenas. Cuando estas sustancias se unen al receptor, la droga no puede unirse a este receptor. Si no incluye esto en su investigación, lo más probable es que un fármaco potencial de repente no muestre actividad en el cuerpo humano. Por lo tanto, Miré dos receptores en mi investigación, los denominados receptores acoplados a proteínas G ». Por primera vez, Nederpelt determinó la cinética de las sustancias endógenas que pertenecen a estos receptores. La sustancia endógena perteneciente al primer receptor parecía sorprendentemente lenta. De las dos sustancias endógenas que pertenecen al segundo receptor, uno resultó rápido y el otro lento.

Situación en el cuerpo

'Al determinar la cinética de las sustancias endógenas, puede predecir con mayor precisión qué moléculas son prometedoras como fármaco, 'Nederpelt explica. Si una sustancia endógena se une al receptor muy rápido, un medicamento necesita unirse al receptor aún más rápido para hacer su trabajo. Espero que esta investigación muestre a otros investigadores lo importante que es la cinética tanto del medicamento como de las sustancias endógenas. Mi ambición es que la determinación de la cinética esté incluida en las pruebas estándar de las empresas farmacéuticas. Al hacerlo, podemos obtener mejores medicamentos en el mercado más rápido y ayudar al paciente del futuro, 'Nederpelt concluye.