¡Guarde su plata! Se usa mejor para joyería que como catalizador de drogas.

Los científicos de la Universidad de Rice han desarrollado un método muy simplificado para producir fluorocetonas, precursores para el diseño y la fabricación de fármacos que normalmente requieren un catalizador de plata.

El químico de Rice Julian West y los estudiantes de posgrado Yen-Chu Lu y Helen Jordan introdujeron un proceso para la síntesis rápida y escalable de fluorocetonas que hasta ahora ha sido desafiante y costoso de hacer.

Su trabajo de acceso abierto adorna la portada de la edición del 21 de febrero de la revista Royal Society of Chemistry. ChemComm .

El nuevo proceso del laboratorio reemplaza la plata con nitrato de amonio cérico a base de cerio (CAN), que produce precursores funcionales en condiciones suaves en aproximadamente 30 minutos.

"Podríamos hacer lotes de esto en una bañera, "Dijo West.

El cerio ha demostrado tal potencial en otros laboratorios, y el hecho de que es 800 veces más abundante en la corteza terrestre que la plata lo hizo de gran interés para el equipo de Rice.

"Las cetonas son un grupo funcional de entrada en moléculas que puede utilizar para hacer diferentes cosas, como compuestos anticancerígenos, "dijo West, que llegó a Rice en 2019 con fondos del Instituto de Investigación y Prevención del Cáncer de Texas y fue nombrado un "cambiador de juego" científico de Forbes 30 Under 30 el año pasado.

"Son un gran punto de apoyo para convertir en un alqueno o un anillo aromático, ", dijo." La parte importante de este documento es que estamos incorporando flúor en estos fragmentos. El flúor es un elemento interesante y bastante abundante, pero apenas se usa en biología.

"El flúor tiene algunas propiedades extremas:es increíblemente electronegativo, por lo que se aferra a sus electrones, "Eso hace que sea difícil para las enzimas en los procesos biológicos lidiar con ellos en productos farmacéuticos como las moléculas anticancerígenas".

Los átomos de hidrógeno en las moléculas de los fármacos son fáciles de procesar para el hígado, pero reemplazarlos con flúor "es como una armadura en esa posición, ", dijo." Eso ayuda a que las drogas duren mucho más en el cuerpo, para que no tenga que tomar tanto. Eso es deseable para la quimioterapia ". Señaló que la atorvastatina (también conocida como Lipitor), uno de los medicamentos más comúnmente recetados en los Estados Unidos, incorpora flúor con el mismo fin.

"Queremos poner flúor en lugares específicos de la molécula donde sabemos que marcará la diferencia, y este grupo funcional cetona nos permite hacerlo, ", Dijo West." La gente ha estado usando un catalizador de plata, pero el proceso requiere mucha plata, lleva mucho tiempo a alta temperatura y debe realizarse bajo una atmósfera de nitrógeno o argón cuidadosamente controlada.

"Nuestro proceso es química de cubeta barata, y creemos que la reacción se realiza en unos cinco minutos, ", dijo." Pero lo dejamos para 30, Solo para estar seguros."

El proceso es altamente escalable. "Cuando Yen-Chu triplicó la receta inicial, obtuvo exactamente el mismo resultado, ", Dijo West." Eso es raro en este tipo de reacciones ".