Investigadores de la Universidad de California, La Escuela de Medicina de San Diego ha descubierto una forma de administrar estaurosporina (STS) de manera efectiva, un poderoso compuesto contra el cáncer que ha molestado a los investigadores durante más de 30 años debido a su inestabilidad en la sangre y su naturaleza tóxica tanto en las células sanas como en las cancerosas. Por primera vez, el nuevo método entregó STS de forma segura a los tumores de ratón, suprimiéndolos sin efectos secundarios aparentes. Los resultados se publicaron en línea, 20 de octubre en el Revista Internacional de Nanomedicina .

"Por sí mismo, la estaurosporina muestra una potente actividad contra varias líneas de células cancerosas, incluidos los tumores resistentes a la quimioterapia. Sin embargo, también daña el tejido normal, "dijo el autor principal Santosh Kesari, MARYLAND, Doctor, director de neuro-oncología en UC San Diego Moores Cancer Center. "Con este estudio, hemos podido superar las barreras farmacocinéticas para administrar estaurosporina a los tumores con el uso de liposomas ".

STS se aisló originalmente de la bacteria Streptomyces staurosporeus en 1977. El compuesto provoca que una amplia variedad de tipos de células cancerosas se autodestruyan, un proceso llamado apoptosis o muerte celular programada. En su forma libre, STS se metaboliza rápidamente y es dañino para las células sanas. Al atrapar STS en pequeñas esferas llamadas liposomas, Los investigadores del Moores Cancer Center han podido administrar eficazmente el compuesto, tejido sano pasado, al tumor, con potentes resultados.

Los liposomas son burbujas microscópicas hechas de las mismas moléculas que las membranas celulares. Los investigadores utilizan estas esferas huecas para administrar agentes terapéuticos. Los medicamentos contra el cáncer se pueden cargar en el interior, mientras que los agentes disfrazadores recubren la superficie de la membrana externa para ocultar al asesino del cáncer del sistema inmunológico.

"La estaurosporina es capaz de conducir virtualmente a cualquier célula de mamífero a la apoptosis. Es capaz de interferir de forma única con varias vías de señalización celular, incluso en líneas de células cancerosas que desafían a los agentes de quimioterapia de primera línea, "dijo Milan Makale, Doctor, un científico del proyecto en UC San Diego Moores Cancer Center. "En el caso de cerebro resistente al tratamiento, cánceres de colon o páncreas, la potencia de la estaurosporina se apila a favor de la mejora de los tratamientos y resultados actuales. Con un sistema de administración de liposomas adecuadamente diseñado, finalmente podemos mantener la droga en la sangre por más tiempo, introducirlo mejor en el tumor, y en un grado significativo, ahorre tejido sano ".

Además de encapsular STS en un sistema de administración liposomal, los investigadores desarrollaron una técnica para aumentar la eficiencia de la carga de fármacos a más del 70 por ciento, el más alto informado para un compuesto STS.

La carga de fármaco es la relación entre el fármaco encapsulado por el liposoma y la cantidad total de fármaco introducida en una solución que contiene liposomas. La carga reforzada se logró manipulando el entorno de pH de las células con un método patentado desarrollado en Moores Cancer Center para forzar más STS en los liposomas. Esta tecnología de plataforma se encuentra actualmente en proceso de licencia a una empresa de biotecnología para desarrollarla aún más para uso humano.

Los efectos del enfoque de administración se validaron con el uso de fluorescencia para rastrear la penetración de STS. La ausencia de pérdida de peso en los ratones confirmó la reducción de la toxicidad.