Un químico de la Universidad RUDN ha propuesto un nuevo método para la síntesis de propargilamina secundaria utilizada para crear antidepresivos. medicamentos para la enfermedad de Parkinson y otras enfermedades neurodegenerativas, así como la malaria. Se diferencia de los métodos conocidos por su simplicidad y estabilidad de la sustancia resultante. El artículo fue publicado en Revista de química orgánica .

Propargilaminas, que son los principales ingredientes activos en muchos medicamentos para enfermedades neurodegenerativas y malaria, se producen a través de un proceso complejo y que consume mucha energía. Esto se debe a la baja reactividad de los componentes de partida:aminas primarias e iminas intermedias. Además, con los métodos de síntesis existentes, el producto final está excesivamente oxidado, lo que reduce el rendimiento del producto puro a aproximadamente el 35 por ciento de lo que es teóricamente posible. Un químico de la Universidad RUDN y sus colegas propusieron un método más simple para la síntesis de propargilaminas, lo que permite obtener un producto final resistente a la oxidación y aumentar la eficiencia de síntesis hasta en un 56 por ciento.

"Las propargilaminas se utilizan ampliamente para la síntesis de compuestos orgánicos. En particular, se utilizan en medicina, ya que exhiben actividad antitumoral y presión arterial más baja. Las propargilaminas son parte de los medicamentos contra la malaria, medicamentos para la enfermedad de Parkinson, y antidepresivos. Como una regla, se sintetizan a partir de sustancias más simples, aminas y alquinos, con la formación de un producto intermedio, yo mismo. La reacción es débil porque la imina intermedia reacciona débilmente con otras sustancias, ", dice el químico Eric Van der Eycken del centro de investigación de Síntesis Orgánica asistida por microondas de la Universidad RUDN.

El químico sugirió que la síntesis podría llevarse a cabo a través de una cascada de reacciones químicas de aminas y alquinos utilizando un catalizador a base de cobre. Los primeros intentos no dieron como resultado el producto final, ya que los catalizadores de cobre (cloruro de cobre, yoduro de cobre, y bromuro de cobre) y mostraron baja actividad en esta reacción.

Luego, el investigador cambió la temperatura, el tipo de solvente, y la proporción de los materiales de partida. Como resultado, condiciones óptimas y el catalizador de cobre más eficaz, acetiluro de cobre, fueron escogidos. El químico sintetizó propargilaminas, y el rendimiento del producto final fue del 56 por ciento, que es significativamente más alto que el 35 por ciento posible con el método tradicional de síntesis.

El químico también descubrió que la eficiencia de la reacción y el rendimiento de la sustancia final dependen de los efectos electrónicos:un cambio en la densidad de electrones en la molécula, ion, o radical bajo la influencia de átomos sustituyentes, que no participan directamente en la reacción, pero afectan la parte reactiva de la molécula. Este fenómeno debe tenerse en cuenta a la hora de diseñar un proceso de síntesis para obtener el mayor rendimiento de una sustancia.

Por lo tanto, los químicos han desarrollado un nuevo método para la producción de propargilaminas y sus derivados a partir de aminas y alquinos. La reacción permitirá obtener propargilaminas a menor costo y con un gran rendimiento, para su uso posterior en síntesis orgánica y medicina, incluida la producción de medicamentos populares y esenciales, así como medicamentos para enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer, Enfermedad de Parkinson, y demencia con cuerpos de Lewy.