Un grupo de investigadores del Instituto de Farmacología de la Universidad Médica de Viena en colaboración con la Universidad de Viena y diferentes instituciones de Australia, ha demostrado que una determinada hormona peptídica derivada de un ácaro activa selectivamente una molécula mensajera secundaria específica en el receptor de vasopresina 2 humano (V2R). Esto es aún más asombroso dado que los fármacos normalmente activan varias vías de señalización molecular diferentes a través de esta clase de receptores, que pertenecen al grupo de receptores acoplados a proteína G. Esto evoca deseable, pero también efectos adversos. Estos péptidos ahora se pueden utilizar como herramientas químicas para comprender mejor los mecanismos de transmisión de señales en las células. facilitando así un uso más específico de medicamentos en el futuro, con menos efectos secundarios.

"Los resultados de nuestro estudio muestran que los péptidos aislados de artrópodos son muy adecuados para la exploración de herramientas moleculares o fármacos para esta clase de receptores humanos, "dice el investigador principal Christian Gruber del Instituto de Farmacología de MedUni Vienna. Alrededor del 30% de todos los medicamentos actúan sobre los llamados receptores acoplados a proteína G, pero varias vías de señalización molecular se activan en la célula simultáneamente, y no de forma selectiva, cuales, en casos raros, puede provocar efectos secundarios fatales. Gruber:"Un ejemplo de esto sería la depresión respiratoria después de usar opiáceos para controlar el dolor, que actualmente es un problema importante en los EE. UU., conocida como 'crisis de opiáceos' ".

Sin embargo, los científicos vieneses (en gran parte debido a la contribución de los dos estudiantes de doctorado Edin Muratspahić y Leopold Dürrauer) ahora parecen haber descubierto una posible forma de usar drogas de manera más específica y detener la activación no selectiva de las vías de señalización, es decir, con hormonas peptídicas derivadas de la naturaleza, en este caso de un ácaro, que actúan específicamente sobre una vía de señalización del receptor de vasopresina 2 humano (V2R).

Los medicamentos similares a la vasopresina, por ejemplo, se utilizan en la clínica para tratar la diabetes insípida. Esta afección se caracteriza por la gran cantidad de orina diluida que se excreta a través de los riñones. ya sea porque ya no se produce la hormona vasopresina o porque el receptor de vasopresina en los túbulos renales ya no es funcional, para que el agua filtrada no pueda regresar al cuerpo. Otras aplicaciones son, p.ej. enuresis o formas particulares de hemofilia. "En el futuro, podría ser posible utilizar hormonas peptídicas sintéticamente optimizadas para tratar enfermedades de manera muy específica y eliminar los efectos secundarios adversos. ", dice Gruber.

Explorando la evolución y los planos de la naturaleza

"Y todo esto con la ayuda de péptidos naturales de venenos de animales, hormonas de insectos, hongos o plantas, que se basan en la evolución y algunos de los cuales han evolucionado durante millones de años, para actuar como sustancias de defensa o mensajeras en receptores similares. Esto significa que podemos omitir muchos de los pasos de síntesis que normalmente se requieren en el desarrollo de fármacos a través de la química combinatoria. Estamos usando directamente los planos de la naturaleza, que ha preseleccionado los candidatos a fármacos para que podamos desarrollar moléculas de señalización optimizadas y posibles candidatos a fármacos, "explica Gruber.

Esclerosis múltiple:el péptido vegetal, un medicamento muy prometedor

Esta es también la base de la prometedora investigación de este grupo de investigación en la batalla contra la Esclerosis Múltiple (EM). Hace unos pocos años, pudieron demostrar en un experimento con animales que, después de la administración de un péptido vegetal especial recreado sintéticamente (ciclotido), no hubo más desarrollo de los signos clínicos habituales de esclerosis múltiple. Este descubrimiento ofrece la esperanza de que la enfermedad pueda detenerse en una etapa muy temprana o, por lo menos, su progresión puede retrasarse mucho.

Mientras tanto, la empresa sueca Cyxone ha realizado con éxito un ensayo de fase I con el fármaco candidato T20K. Sin embargo, Se requerirán más ensayos clínicos antes de la posible aprobación del fármaco y su disponibilidad para los pacientes.