Hormonas y otros neurotransmisores, pero también drogas, actuar sobre los receptores. "Sus sustancias activas se unen a los receptores y modifican la disposición de los receptores tridimensionales que regulan las vías de señales descendentes, "dice Hannes Schihada del Instituto de Farmacología y Toxicología de la Universidad de Würzburg (JMU).

Un caso especial son los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). "Aproximadamente el 30 por ciento de todos los medicamentos autorizados en todo el mundo actúan sobre estos receptores, "explica Hannes Schihada, "pero su potencial aún no se ha aprovechado plenamente". Hasta la fecha, no ha sido posible probar el efecto de millones de fármacos potenciales en el arreglo de GPCR en muy poco tiempo. "Este ha sido un obstáculo para el descubrimiento de nuevas sustancias farmacéuticas y la investigación de GPCR aún desconocidos, "dice la Dra. Isabella Maiellaro, quien está a cargo del proyecto junto con el profesor Martin Lohse.

El equipo de JMU ha desarrollado ahora un método que permite la determinación tanto de la actividad como de la potencia de los ligandos de GPCR en células vivas utilizando tecnología de alto rendimiento. Los científicos han publicado sus resultados en la revista Biología de las comunicaciones .

Qué puede hacer el nuevo método

El nombre del método es BRET (diseño de sensor basado en transferencia de energía por resonancia de bioluminiscencia). "Puede usarse no solo para GPCR, sino para muchas biomoléculas diferentes, "explica Schihada.

El diseño del sensor universal ahora permite la exploración de cambios conformacionales del receptor en células vivas con el método de alto rendimiento. Esto permite una caracterización farmacológica mucho más rápida mediante un elevado número de combinaciones de prueba que actúan directamente sobre el receptor. independientemente de sus vías de señalización del receptor aguas abajo.

"Esta tecnología puede contribuir a una comprensión más rápida y mejor de los diferentes niveles de eficacia de los fármacos y así impulsar el desarrollo de nuevos conceptos terapéuticos, ", dice Schihada. El estudio de nuevos receptores dianas producirá una mayor variedad para desarrollar fármacos que tengan menos efectos secundarios y sean más eficientes.

Es más, los sensores podrían ayudar a comprender mejor lo que se denomina GPCR huérfanos, GPCR cuya función y ligandos aún se desconocen en gran medida. "Con estos hallazgos podemos sentar las bases para el tratamiento de enfermedades graves que hasta ahora eran difíciles de tratar, como el Alzheimer o la esclerosis múltiple, "dice el científico.

Los científicos ahora quieren ampliar su gama de sensores adecuados para un alto rendimiento.