Los químicos de NUS han desarrollado un método más eficaz que utiliza la división de agua pesada para intercambiar átomos de hidrógeno en moléculas orgánicas con sus primos más pesados ​​(deuterio) para aplicaciones farmacéuticas.

Al incorporar deuterio (un isótopo pesado de hidrógeno) en moléculas de fármacos, puede mejorar su metabolismo conservando los efectos terapéuticos. Esto ha surgido como una estrategia viable para el desarrollo de fármacos más eficaces para la industria farmacéutica. En este proceso, Los átomos de hidrógeno seleccionados en las moléculas del fármaco se intercambian con átomos de deuterio en un proceso conocido como deuteración. Los enlaces carbono-deuterio (C-D) resultantes que son más fuertes (más inertes) que los enlaces carbono-hidrógeno (C-H) cambian la absorción, distribución, y propiedades toxicológicas de los fármacos. Normalmente, esto se lleva a cabo mediante el proceso de intercambio de hidrógeno / deuterio (H / D). El proceso implica altas temperaturas, reactivos ácidos / alcalinos y / o catalizadores de metales nobles, y se lleva a cabo en múltiples ciclos. Sin embargo, tales condiciones de procesamiento pueden hacer que las moléculas del fármaco se degraden y pueden producirse muchas reacciones secundarias no deseadas debido a la presencia de los diversos grupos funcionales moleculares.

Un equipo dirigido por el profesor LOH Kian Ping, del Departamento de Química, NUS, en colaboración con la Universidad de Shenzhen, ha desarrollado un método que puede controlar selectivamente la deuteración de moléculas orgánicas (que pueden usarse para medicamentos) y operar en condiciones de reacción leves. Esto se logra utilizando un semiconductor II-VI como catalizador para el agua pesada (D2O) derramada fotoquímicamente. El D2O se compone del isótopo de hidrógeno deuterio y se utiliza como fuente de átomos de deuterio en este método. A diferencia de los enfoques convencionales que sustituyen el átomo de hidrógeno en los enlaces C-H, este método utiliza los enlaces carbono-halógeno (C-X) más reactivos presentes en las moléculas orgánicas para formar los enlaces C-D. En este nuevo método, la cantidad de átomos de deuterio y su ubicación de sustitución dependen únicamente de los enlaces C-X disponibles en la molécula. También permite incorporar deuterio paso a paso para biomoléculas sensibles.

Sr. CHEN Zhongxin, un doctorado estudiante trabajando en este proyecto, dijo, "Las nanoláminas bidimensionales ultrafinas fabricadas con un semiconductor II-VI se someten a un pretratamiento con ácido para" abrir "sus nanoporos para que se vuelvan más porosos. Esto aumenta su actividad fotocatalítica hasta cuatro veces cuando se utiliza para dividir el agua pesada".

"El uso de agua pesada como fuente de deuterio es ideal porque no es combustible, relativamente bajo costo y fácil de manejar. Este nuevo concepto de deuteración mediante el fraccionamiento de agua pesada se puede aplicar potencialmente a muchas otras reacciones catalíticas para desarrollar fármacos deuterados complejos y materiales avanzados. "añadió el profesor Loh.

Este trabajo de investigación fue destacado por un artículo en perspectiva en Edición internacional Angewandte Chemie para explicar sus implicaciones más profundas y su importancia para la comunidad química.