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    Termoforesis a microescala para caracterizar los resultados del cribado de alto rendimiento

    Termoforesis a microescala para caracterizar los resultados del cribado de alto rendimiento:una perspectiva de fábrica europea de plomo. Crédito:Fábrica europea de plomo

    Un nuevo artículo de perspectiva en la edición de marzo de 2018 de Descubrimiento SLAS del grupo de biología del European Screening Center Newhouse detalla cómo la European Lead Factory (ELF), una gran plataforma de descubrimiento de fármacos de acceso público, utiliza termoforesis a microescala (MST) para ayudar a priorizar los impactos de moléculas pequeñas en el cribado de alto rendimiento.

    MST mide la velocidad y la dirección del movimiento de biomoléculas a través de un gradiente de temperatura, que puede cambiar cuando pequeñas moléculas se unen a ellos. Los autores describen la tecnología MST, sus flujos de trabajo de cribado y desarrollo de ensayos, lecciones aprendidas y comparar el éxito de MST con otras técnicas comunes de análisis biofísico.

    Desarrollar el uso de estas tecnologías relativamente nuevas es de vital importancia para mejorar la eficiencia del descubrimiento de fármacos. Según los autores, La mayoría de los profesionales del descubrimiento de fármacos tienen historias de guerra en las que intentan desarrollar compuestos de impacto solo para haber experimentado una gran decepción. a menudo a un gran costo, cuando se hizo evidente que los compuestos estaban afectando a la proteína diana a través de algunos Mecanismo improductivo y, en última instancia, subdesarrollable.

    El ELF proporciona una perspectiva única en la evaluación de la utilidad de MST para evitar este desagradable callejón sin salida debido a la escala de sus actividades y la gran cantidad y variedad de objetivos en los que se ha trabajado.


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