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    Los químicos investigan compuestos de indio y actinio para desarrollar radiofármacos

    Crédito:Miriam Starke, Peter Comba

    Un equipo bajo la dirección del químico Prof. Dr. Peter Comba está investigando complejos de metales radiactivos para su uso en el diagnóstico y tratamiento de tumores. En sus estudios recientes en el Instituto de Química Inorgánica de la Universidad de Heidelberg, los investigadores demostraron que el desarrollo de trazadores radiofarmacéuticos basados ​​en indio y actinio es muy prometedor para los nuevos radiofármacos. Los resultados de esta investigación básica se utilizarán en estudios posteriores con miras a posibles aplicaciones.

    El concepto de marcador radiofarmacéutico utiliza un vector biológico para localizar tejido enfermo en el organismo. El vector como un péptido o un anticuerpo, se marca con un elemento radiactivo y se administra al paciente. Esta unidad radiativa se acumula en su objetivo, y dependiendo del proceso de descomposición del elemento, la radiación puede hacer que las células tumorales sean visibles o destruirlas. "Una ventaja importante de este método es que se puede utilizar para encontrar células individuales y así permitir el tratamiento de tumores muy pequeños, "explica el Prof. Comba.

    La radiactividad de estos medicamentos es tan fuerte que solo se necesitan concentraciones muy pequeñas para visualizar o destruir tumores. Se utilizan soluciones de picomolar a nanomolar. La concentración de átomos radiactivos en una solución de este tipo es aproximadamente un millón de veces menor que la de los iones de sodio en la sangre.

    Según el profesor Comba, Hay muchas razones para marcar los vectores biológicos con iones metálicos radiactivos. Existe una amplia gama de elementos e isótopos disponibles con tiempos de vida media ideales, procesos de descomposición y energía para diversas aplicaciones. Los iones metálicos están unidos a moléculas orgánicas llamadas quelantes bifuncionales (BFC), que a su vez se unen a los vectores biológicos que buscan tumores.

    La velocidad y la eficiencia son importantes para marcar los trazadores con iones metálicos radiactivos. También debe realizarse en condiciones fisiológicas para que los vectores biológicos permanezcan intactos. Además, es fundamental que el átomo radiactivo esté fuertemente unido al BFC. "Bajo ninguna circunstancia debe perderse en el camino hacia la célula tumoral, "explica el profesor Comba." Debido a que la radiactividad se distribuye por todo el cuerpo, sería desastroso para imágenes nítidas o la destrucción selectiva de células tumorales ".

    Etiquetado rápido, una concentración extremadamente pequeña y una alta estabilidad son condiciones que son muy difíciles de lograr simultáneamente. Al desarrollar las moléculas trazadoras especiales, los investigadores de Heidelberg se centran en los BFC, cuya estructura es similar a la geometría del diamante extremadamente estable. Durante los últimos años, El equipo del profesor Comba ya había demostrado que estos BFC son una plataforma extremadamente prometedora para el desarrollo de trazadores radiofarmacéuticos con iones de cobre, en este caso, cobre-64.

    El trabajo adicional buscó extender el espectro de aplicación a otros radiometales importantes en medicina nuclear. El isótopo actinio-225 es de particular interés; hasta ahora, ningún BFC ha demostrado ser lo suficientemente potente. Por su tesis doctoral, La Dra. Katharina Rück del equipo del Prof. Comba se concentró en sintetizar nuevos tipos de quelantes bifuncionales para iones metálicos radiactivos como el actinio-225. Estos nuevos BFC se estudiaron ampliamente en colaboración con colegas en Canadá, quien también realizó los estudios radioquímicos.

    Los resultados son bastante prometedores utilizando indio-111 para el diagnóstico y actinio-225 para la terapia, lo que significa que el mismo marcador pero con diferentes iones metálicos se puede utilizar tanto para el diagnóstico como para la terapia. El nuevo BFC ahora se acoplará a vectores biológicos y se probará en animales.

    Los resultados de la investigación se publicaron en Química:una revista europea .


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