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    Una nueva forma de crear moléculas para el desarrollo de fármacos

    El coautor del estudio Sean Rafferty en el laboratorio de Nagib, donde los químicos desarrollan nuevas moléculas para el desarrollo de fármacos. Crédito:Jeff Grabmeier

    Los químicos de la Universidad Estatal de Ohio han desarrollado una forma nueva y mejorada de generar moléculas que pueden permitir el diseño de nuevos tipos de drogas sintéticas.

    Los investigadores dicen que este nuevo método de formar intermedios reactivos llamados radicales cetilo ofrece a los científicos una forma de usar catalizadores para convertir moléculas simples en estructuras complejas en una reacción química. Esto se hace de una forma menos dura, de una manera más sostenible y libre de residuos.

    "La estrategia anterior para crear radicales cetilo tiene aproximadamente un siglo. Hemos encontrado una forma complementaria de acceder a los radicales cetilo utilizando luces LED para la síntesis de complejos, moléculas similares a las drogas, "dijo David Nagib, coautor del nuevo estudio y profesor asistente de química y bioquímica en el estado de Ohio. El estudio aparece en la edición del 12 de octubre de la revista Ciencias .

    La historia comienza con carbonilos, compuestos que funcionan como uno de los componentes básicos más comunes en la creación de nuevos fármacos potenciales. A diferencia de la química clásica del carbonilo que se enseña en los libros de texto orgánicos introductorios, cuando los carbonilos se convierten a su forma "radical", se vuelven mucho más reactivos. Estos radicales, que contiene un electrón desapareado que busca desesperadamente a su socio, permitir a los investigadores formar nuevos vínculos, para crear complejos, productos similares a las drogas.

    Hasta ahora, La formación de radicales cetilo ha requerido una fuerte, sustancias agresivas llamadas reductores, como el sodio o el samario, para actuar como catalizadores. Estos reductores pueden ser tóxicos, caro e incompatible con la creación de medicamentos, Dijo Nagib.

    En este estudio, los investigadores encontraron una forma de utilizar el manganeso como catalizador que podría activarse con una simple luz LED.

    "El manganeso es muy barato y abundante, lo que lo convierte en un excelente catalizador, ", dijo." Además, nos permite acceder a los radicales mediante un mecanismo de transferencia de átomos complementario, en lugar del clásico mecanismo de transferencia de electrones ".

    El manganeso no solo es más barato y abundante, en realidad, es más selectivo a la hora de crear productos con geometrías definidas, para que puedan encajar en objetivos de drogas, el estudio encontró. El proceso es menos derrochador, así como, reciclar el átomo de yodo utilizado para fabricar los radicales incluyéndolo en los productos más funcionales.

    Este nuevo método para generar radicales cetilo permite a los investigadores crear estructuras más versátiles y complejas que podrían ser útiles para generar nuevos medicamentos. Dijo Nagib.

    Coautores del estudio, todo desde el laboratorio de Nagib en el estado de Ohio, son Lu Wang, Jeremy Lear, Sean Rafferty y Stacy Fosu. Wang, un científico líder en este proyecto, Recientemente completó su beca postdoctoral y ahora trabaja para Merck, una importante empresa farmacéutica.

    Esta investigación fue financiada por la National Science Foundation y los National Institutes of Health.


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